本品中对乙酰氨基酚主要通过抑制前列腺素合成(抑制前列腺素合成酶)及阻断痛觉神经末稍的冲动而产生镇痛作用，后者可能与抑制前列腺素或其他能使痛觉受体敏感的物质(如S—羟色胺缓激肽等)的合成有关。解热作用是通过下视丘体温调解中枢产生周围血管扩张，通过增加皮肤的血流、出汗及热散失而起作用。
马来酸氯苯那敏为抗组胺药，有竞争性阻断组胺(H
1)受体作用，减轻过敏症状能缓解感冒所引起的鼻塞、流鼻涕、打喷嚏等症状。
咖啡因小剂量作用于大脑皮层高位的中枢，使精神兴奋，解除疲劳。并可使脑血管收缩，缓解脑血管扩张引起的头痛。
氨基比林具有解热镇痛作用。
