本品以氧化苦参碱为主。就氧化苦参碱在体内的代谢证明，静脉注射氧化苦参碱后，大鼠血浆中的药物浓度呈双相指数下降，符合开放式二室模型，说明药物在体内分布广，消除快。氧化苦参碱不同途径给药，药物在体内的转化有较大差异，肌肉注射氧化苦参碱后，药物在大鼠组织中的分布以氧化苦参碱为主，尿中排出大量原型药，24小时内排出氧化苦参碱占给药量的88.3%。口服后，氧化苦参碱在大鼠或小鼠胃肠道中逐渐转化成苦参碱被吸收，药物在大鼠组织中的分布，苦参碱的含量比氧化苦参碱高，尿排泄也以苦参碱为主，24小时内占排出总量的80.1%。人口服氧化苦参碱后，尿排泄苦参碱比氧化苦参碱高。
