三硝酸甘油酯。
硝酸甘油贴片
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成份
适应症
规格
用法用量
不良反应
禁忌
注意事项
孕妇及哺乳期妇女用药
药物相互作用
药理毒理
药代动力学
本药为一种透皮系统，具有特定的释药方式。在贴膜使用期间，帖保咛5释放到皮肤的表观剂量平均为5 mg。释药量的个体差异以及吸收点对释药量的影响均较小。使用贴保宁后1小时，即达到硝酸甘油的有效浓度，约2-4小时后达到峰浓度，随后浓度有轻微下降，之后到24小时血药浓度基本维持不变。每日更换新贴片，则可维持这种血药浓度，没有硝酸甘油或其代谢物的蓄积情况出现。如果停用贴膜，那么在1-2小时内硝酸甘油的浓度就下降到量限以下或低于20 pg/mL。硝酸甘油在体内代谢迅速、完全，降解产物几乎无扩张血管作用。硝酸甘油由酶脱硝基逐步生成二硝酸甘油酯(GDN)、单硝酸甘油酯(GMN)，最后形成甘油。此过程必需的酶是谷胱甘肽-S转移酶，此酶存在于许多组织中。甘油参与中间代谢(蛋白、糖元、脂质和核糖酸的合成)，且部分氧化成CO2呼出。GDN和GMN也被葡萄糖醛酸化并排入尿中，小部分进入胆管。有关硝酸甘油的代谢资料大部分来源于动物实验研究，迄今只能检测人尿中的单硝酸甘油酯。硝酸甘油口服有明显的首过效应，其生物利用度小于1%，但贴保宁可使药物由皮肤吸收，从而避开胃肠道和肝脏的首过效应，使生物利用度提高(50%)。
贮藏
储存温度不超过25℃。
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