国外资料单次静脉滴注左氧氟沙星0.3g和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似(见表)。
左氧氟沙星0.3g静注和口服后药代动力学参数的平均值
多剂量研究中(0.3g每日两次静脉滴注,共6天),其血药浓度于24~48小时达稳态。首次及末次剂量后的血药峰浓度分别为5.35和6.12μg/ml,表明无明显蓄积。
左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原型药由尿中排出,口服给药后48小时内,尿中原型药排出量约占给药量的87%;72小时内粪便中的排出药量少于给药量的4%;约5%的药物以无活性代谢物的形式由尿中排出。
肾功能减退的患者左氧氟沙星肾清除率(CL)下降,消除相半衰期(t
1/2β)延长,为避免药物蓄积,应进行剂量调整。血液透析和连续腹膜透析(CAPD)不影响左氧氟沙星从体内排除。