1938年有人注意到孕妇的消化性溃疡发病率很低。用其尿提取物治疗狗的实验性溃疡有效。故Sandweiss等将尿中具有抗溃疡、抗胃酸分泌的物质称为尿抑胃素。1975年Gregory又将其提纯，分子量约6000，是由53个氨基酸组成的单链多肽。

尿抑胃素的主要作用是抑制胃酸分泌。它能抑制组织胺或胰岛素刺激的胃酸分泌，对进食或胆碱能刺激的胃蛋白酶的分泌也有抑制作用，但不如对胃酸的抑制作用强。尿抑胃素还抑制内因子的释放。

胃肠激素与神经系统一起，共同调节消化器官的运动、分泌和吸收功能。此外，胃肠激素对体内其它器官的活动也具有广泛的影响。其作用有三个主要方面。

①调节消化腺的分泌和消化道的运动：这一作用的靶器官包括唾液腺、胃腺、胰腺、肠腺、肝细胞、食管-胃括约肌、胃肠平滑肌及胆囊等。

②调节其它激素的释放。

食物消化时，从胃肠释放的抑胃肽有很强的刺激胰岛素分泌的作用。因此，口服葡萄糖比静脉注射相同剂量的葡萄糖，能引起更多的胰岛素分泌。进餐时，不仅由于葡萄糖的吸收入血直接作用于胰岛B细胞，促进其分泌胰岛素，而且还可通过抑胃肽及早地把信息传递到胰岛，引起胰岛素较早的分泌；使血糖不至于升得过高而从尿中丢失，这对于有效地保持机体所获得的能源，具有重要的生理意义。影响其它激素释放的胃肠激素还有：生长抑素、胰多肽、血管活性肽等，它们对生长激素、胰岛素、胰高血糖素、胃沁素等的释放均有调节作用。

③营养作用

一些胃肠激素具有刺激消化道组织的代谢和促进生长的作用，称为营养作用。例如，胃泌素能刺激胃沁酸部和粘膜和十二指肠粘膜的蛋白质、RNA和DNA的合成。从而促进其生长。给动物长期注射五肽胃泌素（一种人工合成的胃泌素，含有胃泌素活性的最小片段—羧基端的5个氨基酸片段），可引起壁细胞增生。在临床上也观察到，切除胃窦的病人，血清胃泌素水平下降，同时可发生胃粘膜萎缩；相反，在患有胃泌素瘤的病人，血清胃泌素水平很高，这种病人多有胃粘膜增生、肥厚。此外，小肠粘膜内I细胞释放的胆囊收缩素也具有重要的营养作用，它能引起胰腺内DNA、RAN和蛋白质的合成增加，促进胰腺外分泌组织的生长。

由胃肠内分泌细胞释放的激素主要是通过血液循环运送到靶细胞起作用的，这些出现在血液中的激素，可用放射免疫方法从血液中测定出来。但有一些胃肠激素释放后并不进入血液循环，而是通过细胞外注弥散至邻近的靶细胞，这种传递局部信息的方式也称为旁分泌。由胃窦部或胰岛内的D细胞释放的生长抑素，很可能是以这种方式发挥其对邻近的胃泌素细胞（G细胞）或胰B细胞的抑制性调节作用的。