静注：(1)乳腺癌、子宫癌、尿路上皮癌、恶性淋巴瘤，用3～4周1次法：40～60mg（25～40mg/m的平方）（效价），1次/日，停药3～4周，以此作为1疗程，反复应用。(2)尿路上皮癌：用3～4周2次法，30～40mg（20～25mg/m的平方）（效价），1次/日，连续用药2日，停药3～4周，以此为1疗程，反复应用。(3)头颈部肿瘤、乳腺癌：用每周1次法，20～40mg（14～25mg/m的平方）（效价），1次/日，1周用药2～3次，停药3～4周，以此为1疗程，反复应用。(4)头颈部肿瘤、恶性淋巴瘤，用连日法，10～20mg（7～14mg/m的平方）（效价），1次/日，连用3～5日，停药3～4周，以此为1个疗程，反复应用。(5)急性白血病：用连日法，10～30mg（7～20mg/m的平方）（效价），1次/日，连用5日，停药至骨髓功能恢复后，反复应用。动脉内注射：用于头颈部肿瘤、膀胱癌，10～20mg（7～14mg/m的平方）（效价），1次/日，连日或隔日应用5～10次。膀胱内注入：用于治疗膀胱癌，用导尿管导尿后，将15～30mg（效价）溶于500～1000μg/ml的溶液，1次/日，3次/周，在1～2小时内注入膀胱内，以此作为1个疗程，反复2～3个疗程。

心脏毒性发生率约3．8%，有时可出现心电图异常、心悸、心动过速、心律不齐，甚至心衰，要注意观察；可引起白细胞、血小板减少、贫血、有出血倾向、转氨酶升高、蛋白尿、尿素氮升高、血尿、尿频、尿痛、恶心、呕吐、腹痛、口腔炎、脱发、发热、皮疹、头痛、头晕、麻木、色素沉着等。孕妇忌用。

针剂：5mg、10mg（效价）。