(1)与支气管扩张药、皮质激素和抗组胺药不同,本品对迅速缓解急性哮喘发作和明显的哮喘症状不能立刻起效,支气管哮喘患者服用本品时如出现严重的哮喘急性发作,应给予支气管扩张药或皮质激素。 (2)长期应用皮质激素治疗的患者使用本品以减少皮质激素的剂量时,应在密切监护下逐渐用本品来替换。 (3)当患者在成功地减少皮质激素维持剂量之后才可以中断服用本品,但仍要警惕哮喘的复发。
毒理研究:
重复给药毒性: Beagle犬连续13周每日口服10、50和150mg/kg。结果:50mg/kg以上剂量组出现软便、呕吐;150mg/kg组动物出现自发活动减少,饮水、饮食量及体重一过性减少;本试验的无影响剂量为每日10mg/kg。Beagle犬连续52周每日口服2、10、50及75mg/kg,结果显示:50mg/kg以上组出现呕吐,肌酐含量增加;75mg/kg组出现软便、肝淤血及肝细胞气球样变;本试验的无影响剂量为每日10mg/kg。大鼠24周连续每日口服30、150、300mg/kg,150mg/kg以上组出现软便,红细胞数、血红蛋白含量降低,谷丙转氨酶、肌酐、碱性磷酸酶升高,300mg/kg组肝脏组织产生颗粒样变和气球样变。本试验无影响剂量为每日30mg/kg。
生殖毒性:在大鼠妊娠前及妊娠初期、器官形成期、围产期试验中,给药剂量达250mg/kg以上时,由于母体出现中毒症状而使胎仔发育迟缓。
药代动力学文献报道,对于健康成人单次(空腹)口服本品2.5、5、10、20及40mg/人时,吸收存在剂量依赖性,血药浓度在口服后1-1.7小时达到峰值,半衰期为4-5小时。对于健康成人单次(空腹)口服本品2.5、10及40mg/人时,到口服后24小时为止,从尿中排泄总量的83.5%~89.7%,大部分以代谢物葡萄糖醛酸结合排出,不产生蓄积作用。