双氢青蒿素哌喹片 百科内容来自于: 百度百科

成份

本品为复方制剂,每片含双氢青蒿素40mg, 磷酸哌喹320mg。

性状

本品为蓝色薄膜衣片,除去包衣后显类白色至淡黄色。

适应症

用于治疗恶性疟和间日疟。

规格

每片含双氢青蒿素40mg, 磷酸哌喹320mg。

用法用量

口服,成人总剂量8片,早晚各一次,每次2片。各年龄组剂量见下表(单位:片):

不良反应

本品主要不良反应较少,主要有磷酸哌喹引起, 如下:
1、消化道反应:如恶心、呕吐、食欲不振、腹痛、腹泻等;
2、神经系统:如头晕、头痛、耳聋、睡眠不佳等;
3、过敏反应:皮肤瘙痒、皮疹等;
4、实验室检查异常:如外周红细胞一过性降低、SGPT及SGOT一过性升高、血肌酐升高等。

禁忌

以下患者禁用:
1、对本品中任何一种药物成分过敏者;
2、孕妇;
3、严重肝肾疾病、血液病(如白细胞减少、血小板减少等)等患者。

注意事项

1、本品无退热作用;
2、肝肾功能不全者慎用;
3、严格按照规定用法和用量使用本品,临床症状未有改善时,请及时咨询医师;
4、本品中磷酸哌喹的半衰期较长,半个月内不要重复服用。

孕妇及哺乳期妇女用药

妊娠三个月以内的孕妇禁用;妊娠后期妇女及哺乳期妇女可以在医师指导下服用。

儿童用药

7-10岁儿童可以按照规定剂量服用。7岁以下儿童尚无用药经验。

老年用药

老年患者可以服用。

药物相互作用

尚不明确。

药物过量

尚不明确。

药理毒理

药理作用
本品为双氢青蒿素和磷酸哌喹组成的复方制剂。
双氢青蒿素为青蒿素的衍生物,是青蒿素的体内活性物质,对疟原虫无性体有较强的杀灭作用,能迅速杀灭疟原虫,从而控制症状。耐药性培育实验表明,疟原虫对双氢青蒿素不易产生耐药性。
磷酸哌喹为4-氨基喹啉类抗疟药,抗疟作用与氯喹类似,影响疟原虫红内期裂殖体的超微结构,主要能使滋养体食物泡膜和线粒体肿胀, 导致其生理功能的破坏,从而杀死疟原虫。磷酸哌喹与氯喹没有交叉抗药性。
体外药效学研究提示,二者合用具有增效作用,可延缓疟原虫抗药性的产生。
毒理研究
双氢青蒿素:
遗传毒性:Ames试验、CHL染色体畸变试验、微核试验结果均为阴性。
生殖毒性:对妊娠小鼠有胚胎毒性作用,可以使胚胎吸收增加,呈剂量依赖性;未见致畸作用。
磷酸哌喹:
重复给药毒性:Beagle犬每周经口给药一次,100mg/Kg共14周,或者2mg/Kg共26周,发现主要毒性靶器官为肝脏。
遗传毒性:Ames试验、骨髓细胞染色体分析法和姐妹染色单体互换率(SCE)试验结果均为阴性。
生殖毒性:动物试验未见有胚胎毒性和致畸作用。
双氢青蒿素和磷酸哌喹二者合用,为毒性相加,无增毒效应。

药代动力学

该药口服吸收良好,起效迅速。
口服双氢青蒿素2mg/Kg后,1.33小时血药浓度达峰值,最大血浓度为0.71μg/m L。血浆T1/2为1.57小时。体内分布广,排泄和代谢迅速。
磷酸哌喹经胃肠道吸收,24小时内的吸收率为80%~90%,吸收后分布于肝、肾、肺、脾等组织内,给药后8小时内,在肝内的药量可达给药总剂量的1/4左右。该药在体内缓慢消失,T1/2为9.4天。药物随胆汁排出,存在肝肠循环。

贮藏

避光密闭,置阴凉干燥处保存。

包装

8片/板/盒,铝塑泡罩包装。

有效期

2年
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- 来自原声例句
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