盐酸曲马多为中枢性止痛药,其作用机制目前尚不十分明确。动物试验结果提示,至少存在两种互补的作用机制,即曲马多及其代谢产物M1与μ-阿片受体结合,微弱地阻断去甲肾上腺素和5-羟 色胺的再摄取。曲马多本身与阿片受体亲和力较低,其去甲基代谢产物M1与阿片受体有较高的亲和力。在动物模型中,M1的镇痛作用为曲马多的6倍,M1与μ-阿片受体的结合比曲马多的强200倍。在多个动物试验中,曲马多的镇痛作用仅部分被阿片受体拮抗剂纳洛酮所阻断。曲马多和M1的镇痛作用与其在人体内的血浆浓度呈正比。与其他一些阿片类镇痛药相同的是,曲马多在体外还可以抑制去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取。上述两种机制也可能单独发挥出镇痛作用。
除镇痛作用外,本品与阿片相似,还可以使病人出现眩晕、嗜睡、恶心、便秘、出汗及瘙痒等症状。与吗啡相比,曲马多不引起组胺的释放。