活性成份：巴氯芬。
化学名称：β－（氨甲基）－4－氯苯丙酸。
其结构式为：
分子式：C 10H 12CINO 2
分子量：213.7
化学名称：β－（氨甲基）－4－氯苯丙酸。
其结构式为：
分子式：C 10H 12CINO 2
分子量：213.7
力奥来素
百科内容来自于：
成份
性状
适应症
规格
用法用量
推荐剂量
通常情况下，成年人服用巴氯芬的日最佳剂量为30－75mg，分3－5次服用。个别病例的日剂量最高可达到100mg/天。儿童的开始剂量一般为0.3mg/kg/天。
特殊病例
中风病人对巴氯芬的耐受性通常很差，所以对于这类病人需要格外注意。
常规/最大剂量（单次和每日）/剂量间隔
成人
治疗开始时的剂量应该为每次5mg，每天三次。然后根据病人反应，单次剂量可逐渐增加，每次增加5mg，间隔三天。一般来说，日剂量平均为30－75mg，个别病例根据需要日剂量最高可达100mg/天。
儿童
参见【儿童用药】
特殊剂量说明
在治疗开始阶段，需要对病人进行密切监测，以便迅速发现某些潜在的不良反应，如全身肌无力、肌张力突然丧失（有突然跌倒的危险）、疲劳或精神恍惚等，然后对剂量进行必要的调整。对于患有脑源性痉挛、心脏病、呼吸功能障碍、肝或肾功能不全的体质虚弱病人和老年人、剂量的增加要特别缓慢。
长期血液透析的病人，其血浆巴氯芬的浓度会有所增加，所以应该选择低剂量的巴氯芬治疗（约5mg/天）。
对于那些在危险作业环境中工作的病人，应该给予特别的用药指导。
长期服用巴氯芬（超过2－3个月）者，巴氯芬应逐渐停药，因为如果突然停药，可能会引发焦虑、精神恍惚、幻觉、中枢性癫痫、运动障碍、心动过速、体温过高。另外逐渐停药能避免瞬间回弹现象，包括増加癫痫频率和/或严重程度。
正确用法/关于服用方法的特别说明（相关说明）
本品应在进餐时间以少量液体送服。对于成人，全天剂量至少分三次服用；而儿童则至少分四次服用。
如果按最大推荐剂量服用6－8周，治疗效果仍不明显，则应重新考虑是否继续巴氯芬片治疗。
或遵医嘱。
通常情况下，成年人服用巴氯芬的日最佳剂量为30－75mg，分3－5次服用。个别病例的日剂量最高可达到100mg/天。儿童的开始剂量一般为0.3mg/kg/天。
特殊病例
中风病人对巴氯芬的耐受性通常很差，所以对于这类病人需要格外注意。
常规/最大剂量（单次和每日）/剂量间隔
成人
治疗开始时的剂量应该为每次5mg，每天三次。然后根据病人反应，单次剂量可逐渐增加，每次增加5mg，间隔三天。一般来说，日剂量平均为30－75mg，个别病例根据需要日剂量最高可达100mg/天。
儿童
参见【儿童用药】
特殊剂量说明
在治疗开始阶段，需要对病人进行密切监测，以便迅速发现某些潜在的不良反应，如全身肌无力、肌张力突然丧失（有突然跌倒的危险）、疲劳或精神恍惚等，然后对剂量进行必要的调整。对于患有脑源性痉挛、心脏病、呼吸功能障碍、肝或肾功能不全的体质虚弱病人和老年人、剂量的增加要特别缓慢。
长期血液透析的病人，其血浆巴氯芬的浓度会有所增加，所以应该选择低剂量的巴氯芬治疗（约5mg/天）。
对于那些在危险作业环境中工作的病人，应该给予特别的用药指导。
长期服用巴氯芬（超过2－3个月）者，巴氯芬应逐渐停药，因为如果突然停药，可能会引发焦虑、精神恍惚、幻觉、中枢性癫痫、运动障碍、心动过速、体温过高。另外逐渐停药能避免瞬间回弹现象，包括増加癫痫频率和/或严重程度。
正确用法/关于服用方法的特别说明（相关说明）
本品应在进餐时间以少量液体送服。对于成人，全天剂量至少分三次服用；而儿童则至少分四次服用。
如果按最大推荐剂量服用6－8周，治疗效果仍不明显，则应重新考虑是否继续巴氯芬片治疗。
或遵医嘱。
不良反应
不良反应(表1)按照发生的频率进行排序。首先是非常常见的不良反应，其对应的分类标准为：非常常见(≥1/10)、常见(≥1/100，＜1/10)。不常见(≥1/1,000，[1/100)、罕见(≥1/10,000，＜1/1,000）、非常罕见([1/10,000)，其中包括了个案报告。
不良反应主要发生于服药初始阶段(例如：镇静，嗜睡),如果剂量增加过快，或大剂量服药，就可能产生不良反应。不良反应多为暂时的．并且能通过降低剂量而减轻或消失。很少有需要停药的严重不良反应发生。对有精神病史或脑血管病(如脑卒中)的患者，或对老年人，不良反应可能较重。
会降低惊厥的发作阈并可能导致惊厥，尤其是癫痫患者。
作为对用药产生的一种异常反应，某些患者的肌肉痉挛会加重。
报告的很多不良反应有以下列出的表现：
不良反应主要发生于服药初始阶段(例如：镇静，嗜睡),如果剂量增加过快，或大剂量服药，就可能产生不良反应。不良反应多为暂时的．并且能通过降低剂量而减轻或消失。很少有需要停药的严重不良反应发生。对有精神病史或脑血管病(如脑卒中)的患者，或对老年人，不良反应可能较重。
会降低惊厥的发作阈并可能导致惊厥，尤其是癫痫患者。
作为对用药产生的一种异常反应，某些患者的肌肉痉挛会加重。
报告的很多不良反应有以下列出的表现：
禁忌
注意事项
精神神经系统失调
对于患有精神疾病、精神分裂症、抑郁症或躁狂症；帕金森病、或意识模糊的患者，在使用巴氯芬治疗时应该特别谨慎，并且需要对患者进行密切的监测，因为上述的这些病症有可能会加重。
癫痫
对于癫痫患者也应特别注意，因为惊厥的发作阈值可能降低，并且已有个案报道由于停用巴氯芬或过量使用发生癫痫。应继续足够的抗惊厥治疗并且对患者进行密切观察。
其他
患有消化道溃疡(包括有消化道溃疡病史)、脑血管病，或呼吸、肝功能不全的患者．应慎用巴氯芬片。
肾功能不全
本品可用于肾功能不全的患者。只有当利益远大于风险时，才能用于肾衰竭晚期的患者。需要对这些患者进行严密的监测，用以迅速诊断早期的征兆和/或毒性症状(例如，嗜睡，倦怠)。
特别需要指出的是，本品与其他会影响肾功能的药品联合应用时，应严密监测肾功能。并应调节本品的日剂量，以预防巴氯芬的毒副作用。
除停用本品治疗外，已有严重巴氯芬中毒的患者可以用不定期的血液透析进行治疗。血液透析可以有效地去除体内的巴氯芬．减轻药物过量的症状，缩短患者的恢复期。
泌尿系统失调
对于神经功能障碍影响膀胱的排空，在服用巴氯芬片治疗后．可能会得到改善；但对已患有括约肌张力增强的患者，可能会发生急性尿潴留。所以对这样的患者，应该慎用此药。
实验室检查
在罕见报道中发生血清SGOT．碱性磷酸酶和血糖水平升高，因此应该定期对肝病或糖尿患者进行适当的实验室检查，以保证药物没有引起原发疾病的改变。
辅料
巴氯芬片中包含了小麦淀粉，而小麦淀粉中可能会包含谷蛋白，但是含量相当小。因此使用巴氯芬片对于患有乳糜泻的患者而言仍旧是安全的。
对驾驶和机器使用能力的影响
力奥来素○R可能会导致眩晕、镇静、嗜睡和视觉干扰(参见【不良反应】)，这些不良反应可能会影响到患者的反应能力。因此，发生这些不良反应的患者应该尽量避免驾驶或使用机器设备。老年患者及脑源性痉挛患者
老年患者和脑源性痉挛患者更易出现不良反应，因此，建议对该类患者应谨慎制定剂量表并适度监测使用本品。
突然中断用药
不应突然停止用药．特别是在长期使用之后，否则可能会引发焦虑，意识模糊、幻觉．精神病、躁狂或惊厥(癫痫持续状态)运动障碍。心动过速、体温过高和反弹现象-痉挛暂时加重。
在使用鞘内注射力奥来素○R时．中断药物使用可能导致的临床表现类似于自主神经反射异常、恶性高热，神经阻滞恶性综合征或者是其它和新陈代谢过盛或横纹肌溶解症相关的症状。
除非是在用药过量的紧急情况下或是在发生严重不良反应时，否则用药中断都应该采取逐步减少用药量直至停止的方法(在大约1至2周的时间内完成)。
对于患有精神疾病、精神分裂症、抑郁症或躁狂症；帕金森病、或意识模糊的患者，在使用巴氯芬治疗时应该特别谨慎，并且需要对患者进行密切的监测，因为上述的这些病症有可能会加重。
癫痫
对于癫痫患者也应特别注意，因为惊厥的发作阈值可能降低，并且已有个案报道由于停用巴氯芬或过量使用发生癫痫。应继续足够的抗惊厥治疗并且对患者进行密切观察。
其他
患有消化道溃疡(包括有消化道溃疡病史)、脑血管病，或呼吸、肝功能不全的患者．应慎用巴氯芬片。
肾功能不全
本品可用于肾功能不全的患者。只有当利益远大于风险时，才能用于肾衰竭晚期的患者。需要对这些患者进行严密的监测，用以迅速诊断早期的征兆和/或毒性症状(例如，嗜睡，倦怠)。
特别需要指出的是，本品与其他会影响肾功能的药品联合应用时，应严密监测肾功能。并应调节本品的日剂量，以预防巴氯芬的毒副作用。
除停用本品治疗外，已有严重巴氯芬中毒的患者可以用不定期的血液透析进行治疗。血液透析可以有效地去除体内的巴氯芬．减轻药物过量的症状，缩短患者的恢复期。
泌尿系统失调
对于神经功能障碍影响膀胱的排空，在服用巴氯芬片治疗后．可能会得到改善；但对已患有括约肌张力增强的患者，可能会发生急性尿潴留。所以对这样的患者，应该慎用此药。
实验室检查
在罕见报道中发生血清SGOT．碱性磷酸酶和血糖水平升高，因此应该定期对肝病或糖尿患者进行适当的实验室检查，以保证药物没有引起原发疾病的改变。
辅料
巴氯芬片中包含了小麦淀粉，而小麦淀粉中可能会包含谷蛋白，但是含量相当小。因此使用巴氯芬片对于患有乳糜泻的患者而言仍旧是安全的。
对驾驶和机器使用能力的影响
力奥来素○R可能会导致眩晕、镇静、嗜睡和视觉干扰(参见【不良反应】)，这些不良反应可能会影响到患者的反应能力。因此，发生这些不良反应的患者应该尽量避免驾驶或使用机器设备。老年患者及脑源性痉挛患者
老年患者和脑源性痉挛患者更易出现不良反应，因此，建议对该类患者应谨慎制定剂量表并适度监测使用本品。
突然中断用药
不应突然停止用药．特别是在长期使用之后，否则可能会引发焦虑，意识模糊、幻觉．精神病、躁狂或惊厥(癫痫持续状态)运动障碍。心动过速、体温过高和反弹现象-痉挛暂时加重。
在使用鞘内注射力奥来素○R时．中断药物使用可能导致的临床表现类似于自主神经反射异常、恶性高热，神经阻滞恶性综合征或者是其它和新陈代谢过盛或横纹肌溶解症相关的症状。
除非是在用药过量的紧急情况下或是在发生严重不良反应时，否则用药中断都应该采取逐步减少用药量直至停止的方法(在大约1至2周的时间内完成)。
孕妇及哺乳期妇女用药
儿童用药
老年用药
药物相互作用
当力奥来素○R和其它作用于中枢神经系统的药物同时使用时(带有阿片制剂或酒精成份)，会产生更强的镇静作用(参见【注意事项】)。呼吸抑制的风险也会相应增加。
需要密切监测呼吸和心血管功能，特别是对患心肺疾病或呼吸肌无力的患者。
同时服用三环类抗抑郁药可能会增强巴氯芬的作用。造成明显的肌肉张力减低。
因为和抗高血压剂一起使用有可能会导致血压的下降，所以必须相应调整抗高血压剂的使用量。有一名同时使用了吗啡和鞘内巴氯芬的患者发生了低血压。
帕金森病患者同时服用巴氯芬和左旋多巴时，已有报告表明，会出现精神恍惚、幻觉、头痛、恶心和易激惹。
其他明显影响肾功能的药物会降低巴氯芬的排泄，引起毒性反应(参见【注意事项】)当本品与其它肌肉松驰剂、中枢神经系统抑制药（如苯二氮䓬，抗帕金森病药左旋多巴和卡比多巴、安眠药、阿片制剂，具有镇静作用的抗抑郁药）或抗高血压的药物同时使用时，可能会引起药效的互相增强。
已有报告表明，帕金森病人同时服用巴氯芬和左旋多巴时，会引起精神恍惚、幻觉、头痛、恶心和焦躁。
同时服用三环类抗抑郁药可能会增强巴氯芬的作用，形成明显的肌肉张力减退。
与中枢作用药物合用会増加发生呼吸抑制的危险。
对患心肺疾病或呼吸肌无力的病人，需要密切监测呼吸和心血管功能。
服药期间应特别注意避免饮酒，因气巴氯芬和酒精的相互作用还无法预料。
需要密切监测呼吸和心血管功能，特别是对患心肺疾病或呼吸肌无力的患者。
同时服用三环类抗抑郁药可能会增强巴氯芬的作用。造成明显的肌肉张力减低。
因为和抗高血压剂一起使用有可能会导致血压的下降，所以必须相应调整抗高血压剂的使用量。有一名同时使用了吗啡和鞘内巴氯芬的患者发生了低血压。
帕金森病患者同时服用巴氯芬和左旋多巴时，已有报告表明，会出现精神恍惚、幻觉、头痛、恶心和易激惹。
其他明显影响肾功能的药物会降低巴氯芬的排泄，引起毒性反应(参见【注意事项】)当本品与其它肌肉松驰剂、中枢神经系统抑制药（如苯二氮䓬，抗帕金森病药左旋多巴和卡比多巴、安眠药、阿片制剂，具有镇静作用的抗抑郁药）或抗高血压的药物同时使用时，可能会引起药效的互相增强。
已有报告表明，帕金森病人同时服用巴氯芬和左旋多巴时，会引起精神恍惚、幻觉、头痛、恶心和焦躁。
同时服用三环类抗抑郁药可能会增强巴氯芬的作用，形成明显的肌肉张力减退。
与中枢作用药物合用会増加发生呼吸抑制的危险。
对患心肺疾病或呼吸肌无力的病人，需要密切监测呼吸和心血管功能。
服药期间应特别注意避免饮酒，因气巴氯芬和酒精的相互作用还无法预料。
药物过量
体征和症状
最明显的特点是中枢神经系统抑制所表现出的体征；嗜睡、知觉受损、昏迷、呼吸抑制。
同样有可能发生的是：意识模糊、幻觉。易激惹、惊厥，EEG变化(暴发性抑制或三相波)、瞳孔调节障碍、瞳孔反射消失、全身肌肉张力减低、肌0阵挛、反射减弱或消失、周围血管扩张、低血压或高血压、心动过缓或心动过速、心律0失常、体温过低、恶心、呕吐、腹泻、唾液分泌增多、肝酶升高(如LDH、SGOT-和AP)。
如果同时服用了多种中枢作用物质或药物(如酒精、安定、三环类抗抑郁药)，情况可能会恶化。
处理
目前尚无已知特异性的解毒药。
发生低血压、高血压、惊厥、胃肠功能紊乱、以及呼吸或心血管抑制这些并发症时需要进行对症治疗和支持措施。
一旦巴氯芬服用过量，应该考虑采用活性炭，特别是服入后的最初时间段内。在个别情况下，需要考虑进行肠胃消毒(例如催吐和洗胃)，特别是在服入了可能产生生命危险的过量药物后的最初时间段内(60分钟)。在进行肠胃消毒之前，对昏迷或惊厥的患者应该首先进行插管。
因为该药物主要是通过肾脏排出，应该对患者进行大量补液．可以同时合并应用利尿剂。当发生严重中毒并且合并肾衰竭时，可以考虑进行血液透析(有时是临时的)。当发生惊厥时，使用地西泮需要特别谨慎。
最明显的特点是中枢神经系统抑制所表现出的体征；嗜睡、知觉受损、昏迷、呼吸抑制。
同样有可能发生的是：意识模糊、幻觉。易激惹、惊厥，EEG变化(暴发性抑制或三相波)、瞳孔调节障碍、瞳孔反射消失、全身肌肉张力减低、肌0阵挛、反射减弱或消失、周围血管扩张、低血压或高血压、心动过缓或心动过速、心律0失常、体温过低、恶心、呕吐、腹泻、唾液分泌增多、肝酶升高(如LDH、SGOT-和AP)。
如果同时服用了多种中枢作用物质或药物(如酒精、安定、三环类抗抑郁药)，情况可能会恶化。
处理
目前尚无已知特异性的解毒药。
发生低血压、高血压、惊厥、胃肠功能紊乱、以及呼吸或心血管抑制这些并发症时需要进行对症治疗和支持措施。
一旦巴氯芬服用过量，应该考虑采用活性炭，特别是服入后的最初时间段内。在个别情况下，需要考虑进行肠胃消毒(例如催吐和洗胃)，特别是在服入了可能产生生命危险的过量药物后的最初时间段内(60分钟)。在进行肠胃消毒之前，对昏迷或惊厥的患者应该首先进行插管。
因为该药物主要是通过肾脏排出，应该对患者进行大量补液．可以同时合并应用利尿剂。当发生严重中毒并且合并肾衰竭时，可以考虑进行血液透析(有时是临时的)。当发生惊厥时，使用地西泮需要特别谨慎。
药理毒理
药理作用
巴氯芬片是—种作用于脊髓部位的肌肉松驰剂。巴氯芬通过刺激GABAB受体，从而抑制兴奋性氨基酸谷氨酸和天门冬氨酸的释放，抑制脊髓内的单突触反射和多突触反射。
巴氯芬对神经肌肉间的冲动传递没有影响，并具有镇痛作用。对于与骨骼肌痉挛有关的神经性疾病，巴氯芬的临床作用主要表现为缓解反射性肌肉痉挛，以及显著缓解痛性痉挛，自动症和阵挛。巴氯芬能有效改善活动能力，方便日常生活，导管插入和物理治疗。服用巴氯芬的间接作用还包括：预防和促进褥疮的治愈、改善睡眠状况(缘于痛性肌痉挛的消除)，以及改善膀胱和肛门括约肌的功能。从而能够显著提高患者的生活质量。
巴氯芬能刺激胃酸的分泌。
临床前安全数据
到目前为止的试验数据显示巴氯芬不具有致癌性或致突变性。
在服用巴氯芬两年的母鼠中，使用最大剂量(50-100mg/kg)后可以明显观察到卵巢囊肿和增大和/或出血性肾上腺的发生率上升，并且与剂量相关。
巴氯芬片是—种作用于脊髓部位的肌肉松驰剂。巴氯芬通过刺激GABAB受体，从而抑制兴奋性氨基酸谷氨酸和天门冬氨酸的释放，抑制脊髓内的单突触反射和多突触反射。
巴氯芬对神经肌肉间的冲动传递没有影响，并具有镇痛作用。对于与骨骼肌痉挛有关的神经性疾病，巴氯芬的临床作用主要表现为缓解反射性肌肉痉挛，以及显著缓解痛性痉挛，自动症和阵挛。巴氯芬能有效改善活动能力，方便日常生活，导管插入和物理治疗。服用巴氯芬的间接作用还包括：预防和促进褥疮的治愈、改善睡眠状况(缘于痛性肌痉挛的消除)，以及改善膀胱和肛门括约肌的功能。从而能够显著提高患者的生活质量。
巴氯芬能刺激胃酸的分泌。
临床前安全数据
到目前为止的试验数据显示巴氯芬不具有致癌性或致突变性。
在服用巴氯芬两年的母鼠中，使用最大剂量(50-100mg/kg)后可以明显观察到卵巢囊肿和增大和/或出血性肾上腺的发生率上升，并且与剂量相关。
药代动力学
吸收
巴氯芬可以经胃肠道快速而完全地吸收。
单剂量口服10mg、20mg、30mg巴氯芬后0.5－1.5小时内达血浆药物峰值浓度，平均血浆峰值浓度大约分别为180ng/ml、340ng/ml和650ng/ml。而相应的血清浓度曲线下面积（AUC）大约为1135ng×h/ml、2345ng×h/ml和3353ng×h/ml，与给药剂量成比例。
分布
巴氯芬的体内分布容积为0.71/kg，血清蛋白结合率大约为30%，脑脊液中活性物成份的浓度大约比血浆中低8.5倍。
代谢
巴氯芬的代谢范围小。去氨基产生了主要的代谢物：无药理活性的β－（p－氯苯基）－γ－羟基丁酸。
清除
血浆清除半衰期平均为3－4小时，巴氯芬大部分以原型排出。在72小时内，大约有75%的药物由肾脏排出，其中有5%以代谢物形式排出，其余的药物，包括5%代谢物形式通过粪便排出体外。
特定临床条件下的药代动力学
老年病人的巴氯芬的药代动力学与年轻人相同。
巴氯芬可以经胃肠道快速而完全地吸收。
单剂量口服10mg、20mg、30mg巴氯芬后0.5－1.5小时内达血浆药物峰值浓度，平均血浆峰值浓度大约分别为180ng/ml、340ng/ml和650ng/ml。而相应的血清浓度曲线下面积（AUC）大约为1135ng×h/ml、2345ng×h/ml和3353ng×h/ml，与给药剂量成比例。
分布
巴氯芬的体内分布容积为0.71/kg，血清蛋白结合率大约为30%，脑脊液中活性物成份的浓度大约比血浆中低8.5倍。
代谢
巴氯芬的代谢范围小。去氨基产生了主要的代谢物：无药理活性的β－（p－氯苯基）－γ－羟基丁酸。
清除
血浆清除半衰期平均为3－4小时，巴氯芬大部分以原型排出。在72小时内，大约有75%的药物由肾脏排出，其中有5%以代谢物形式排出，其余的药物，包括5%代谢物形式通过粪便排出体外。
特定临床条件下的药代动力学
老年病人的巴氯芬的药代动力学与年轻人相同。
贮藏
包装
有效期
执行标准
批准文号
生产企业
委托企业
包装企业
核准日期
修订日期
2009年2月1日 2009年7月1日 2011年3月23日
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