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成份

本品主要成份为马来酸桂哌齐特,化学名为:(E)-1-{4-[(3',4',5'-三甲氧基肉桂酰基)]-1-哌嗪}乙酰吡咯啶顺丁烯二酸盐。
化学结构式为:

分子式:C 22H 31N 3O 5•C 4H 4O 4
分子量:533.58
辅料为山梨醇

性状

本品为无色透明液体。

适应症

1、脑血管疾病:脑动脉硬化,一过性脑缺血发作,脑血栓形成,脑栓塞、脑出血后遗症和脑外伤后遗症。
2、心血管疾病:冠心病、心绞痛,如用于治疗心肌梗塞,应配合有关药物综合治疗。
3、外周血管疾病:下肢动脉粥样硬化病,血栓闭塞性脉管炎,动脉炎、雷诺氏病等。

规格

2ml:80mg

用法用量

一次4支,稀释于10%的葡萄糖注射液或生理盐水500ml中,静脉滴注,速度为100ml/h;一日1次。

不良反应

1、血液
①粒细胞缺乏:偶尔发生粒细胞缺乏,如有发烧、头痛、无力等症状出现时,应立即停止用药,并进行血液检查。
②有时会发生白细胞减少,偶尔发生血小板减少,应仔细观察症状并立即停药。
2、消化系统
有时有腹泻、腹痛、便秘、胃痛、胃胀等肠胃道功能紊乱等。
3、神经系统
有时会头痛、头晕、失眠、神经衰弱等症状,偶尔有瞌睡症状。
4、皮肤
有时会出现皮疹、瘙痒症状。
5、肝脏
有时会出现AST、ALT升高,偶有AL-P升高。
6、肾脏
有时会出现BUN升高。

禁忌

1、脑内出血后止血不完全者(止血困难的人)。
2、白血球减少者。
3、服用本品造成白血球减少史的患者。
4、对本品过敏的患者。

注意事项

1、由于本品存在引发粒细胞缺乏症的可能,建议:
(1)使用过程中注意观察是否有炎症、发热、溃疡和其它可能由于治疗引发的症状。一旦此类症状发生应停止使用本药。
(2)服本药过程中要定期进行血液学检查。
(3)避免与可能引起白血球减少的其他药物合用。
2、应用本药期间,考虑临床效果及不良反应的程度再慎重决定是否继续用药。给药1~2周后,若未见效果可停止使用。

孕妇及哺乳期妇女用药

根据动物致畸试验结果,本品对孕妇及有可能怀孕的妇女有致畸可能性,孕妇慎用。
本品在乳汁中有明显的分泌,且浓度较血中高,故哺乳期妇女慎用。

儿童用药

儿童患者用药的安全有效性尚无确定,不推荐儿童使用。

老年用药

应适当减低用药剂量。

药物相互作用

尚不明确。

药物过量

尚无药物过量报道。

药理毒理

本品为钙离子通道阻滞剂,通过阻止Ca[sup]2+[/sup]跨膜进入血管平滑肌细胞内,使血管平滑肌松弛,脑血管、冠状血管和外周血管扩张,从而缓解血管痉挛、降低血管阻力、增加血流量。本品能增强腺苷和环磷酸腺苷(cAMP)的作用,降低氧耗。本品能抑制cAMP磷酸二酯酶,使cAMP数量增加。本品还能提高红细胞的柔韧性和变形性,提高其通过细小血管的能力,降低血液的粘性,改善微循环。本品通过提高脑血管的血流量,改善脑的代谢。

药代动力学

本品吸收迅速,正常人口服200mg后约30-45分钟可达最大血药浓度3.6-8.3mg/ml;人静脉、肌肉注射和口服后的血浆药物半衰期分别为30、60和75分钟,尿药半衰期在100-120分钟之间。动物研究结果表明,本品口服后在体内分布广泛,其中以肾、肝、甲状腺、肾上腺等含量较高;另外,对哺乳和怀孕的大鼠研究发现,该药在乳汁中有明显的分泌,且其浓度较血中为高,同时亦有少量药物可透过胎盘。本品主要以原型从尿中排出,正常人口服200或400mg,在24小时后尿药排泄率约为口服剂量的50-70%。此外,本品在体内可转化为不同程度的去甲基代谢物。

贮藏

遮光,密闭保存。

包装

安瓿,4支/盒。

有效期

24个月

执行标准

WS 1-(X-328)-2004Z-2011

批准文号

国药准字H20061204

生产企业

北京四环制药有限公司

核准日期

2007年03月07日

修订日期

2007年08月14日 2011年12月27日
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- 来自原声例句
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