依托泊苷注射液 百科内容来自于: 百度百科

适应症

小细胞肺癌,非小细胞肺癌,淋巴瘤,生殖细胞瘤,白血病,神经母细胞瘤,横纹肌肉瘤,卵巢癌,胃癌,食管癌,肿瘤科,血液科,妇产科

用法用量

静脉滴注。将本品需用量用氯化钠注射液稀释,浓度每毫升不超过0.25mg,静脉滴注时间不少于30分钟。实体瘤:一日60-100mg/m ,连续3-5天,每隔3-4周重复用药。

不良反应

1.骨髓抑制:主要是白细胞减少、血小板减少。多发生在用药后7-14日,20日左右可恢复。 2.消化道反应:食欲减退、恶心、呕吐、口腔炎、腹痛、腹泻等。 3.脱发。 4.乏力、头晕、头痛、发热、指趾麻木等。 5.静脉滴注速度过快,可出现低血压、心悸等反应。

禁忌

1.骨髓抑制,白细胞、血小板明显低下者禁用。 2.心、肝肾功能有严重障碍者禁用。 3.孕妇禁用。 4.本品含苯甲醇,禁止用于儿童肌内注射。

注意事项

1.本品经0.9%氯化钠注射液稀释后的溶液只可静脉滴注给药,给药速度不可过快。 2.用药期间应定期检查周围血象和肝、肾功能。 3.本品稀释后的溶液应立即使用,若有沉淀产生严禁使用。

药物相互作用

1.由于本品有明显骨髓抑制作用,与其他抗肿瘤药物联合应用时应注意。
2.本品可抑制机体免疫防御机制,使疫苗接种不能激发人体抗体产生。
3.化疗结束后3个月以内,不宜接种病毒疫苗。
4.本品与血浆蛋白结合率高,因此,与血浆蛋白结合的药物可影响本品排泄。

药理毒理

依托泊苷注射液性状

本品为淡黄色的澄明液体。

药理毒理

本品为细胞周期特异性抗肿瘤药物,作用于DNA拓扑异构酶II,形成药物-酶 -DNA稳定的可逆性复合物,阻碍DNA修复。实验发现这复合物可随药物的清除而逆转,使损伤的DNA得到修复,降低了细胞毒作用。因此,延长药物的给药时间, 可能提高抗肿瘤活性。

药代动力学

人体血药浓度的半衰期(t1/2)为7小时(3~12小时)。97%与血浆蛋白结合。由于本 品与拓扑异构酶II的结合是可逆的,并作用于细胞周期中持续时间较长的S期及G2 期,因此血药浓度持续时间长短比峰浓度高低更重要,一般采用静脉滴注,而不用 静脉推注。44%~60%由肾排泄(其中67%以原形排泄)。粪便排泄仅占16%。脑脊液 中的浓度(给药2~20小时后)为血药浓度的1%~10%。

药理作用

据文献报道,本品对多种肿瘤细胞有明显细胞毒作用,使细胞分裂停止,在S晚期或G 早期。其作用机制主要是引起DNA链损伤,干扰DNA拓扑异构酶Ⅱ的DNA断裂重新连接反应。

批准文号

国药准字H20045483
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