乌拉地尔注射液 百科内容来自于: 百度百科

成份

本品主要成分为乌拉地尔。
化学名称:6-[[3-[4-(2-甲氧苯基)-1-哌嗪基]丙基]氨基]-1,3-二甲基-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮。
化学结构式:

分子式:C 20H 29N 5O 3
分子量:387.48

性状

本品为无色或几乎无色的澄明液体。

适应症

用于治疗高血压危象(如血压急剧升高),重度和极重度高血压以及难治性高血压。用于控制围手术期高血压。

规格

5ml:25mg。

用法用量

静脉注射
缓慢静注10-15mg,监测血压变化,降压效果应在5分钟内出现。若效果不够满意,可重复用药。

持续静脉点滴或用输液泵
本品在静脉注射后,为了维持其降压效果,可持续静脉点滴,液体按下述方法配制:通常将250mg乌拉地尔加入到合适的液体中,如生理盐水、5%或10%的葡萄糖、5%的果糖或右旋糖酐40加0.9%的氯化钠溶液中。如使用输液泵维持剂量,可加入100mg乌拉地尔,再用上述液体稀释到50ml。

静脉输液的最大药物浓度为每毫升4mg乌拉地尔。
输入速度根据病人的血压酌情调整。推荐初始速度为2mg/min,维持速度为9mg/h。(若将250mg乌拉地尔溶解在500ml液体中,则1mg乌拉地尔相当于44滴或2.21ml输入液)。静脉点滴或用输液泵输入应当在静脉注射后使用,以维持血压稳定。
血压下降的程度由前15分钟内输入的药物剂量决定,然后用低剂量维持。疗程一般不超过7天。

不良反应

使用本品后,病人可能出现头痛、头晕、恶心、呕吐、出汗、烦躁、乏力、心悸、心律不齐、上胸部压迫感或呼吸困难等症状,其原因多为血压降得太快所致,通常在数分钟内即可消失,病人勿需停药。过敏反应少见(如骚痒、皮肤发红、皮疹等)极个别症例在口服本药时出现血小板计数减少,但血清免疫学研究尚未证实其因果关系。

禁忌

禁用于对本品成份过敏的患者。主动脉狭窄或动静脉分流的患者禁用(肾透析时的分流除外)。哺乳期妇女禁用。

注意事项

如果本品不是最先使用的降压药,那么在使用本品之前应间隔相应的时间,使前者显示效应,必要时调整本药的剂量。血压骤然下降可能引起心动过缓甚至心脏停搏。使用本品的疗程一般不超过7天。

孕妇及哺乳期妇女用药

哺乳期妇女禁用。
对于孕妇,仅在绝对必要的情况下方可使用本药。目前尚无资料说明本品在妊娠期前6个月使用的安全性,妊娠期后3个月使用的资料亦很有限。

儿童用药

儿童很少使用本药,目前尚缺乏这方面的资料。

老年用药

老年患者须谨慎使用降压药,且初始剂量宜小。因为他们对药物的敏感性有时难以估计。

药物相互作用

若患者同时使用其他抗高血压药物、饮酒或存在血容量不足的情况(如腹泻、呕吐),可增强本品的降压作用,同时使用西咪替丁可使本品的血药浓度上升,最高达15%。

药物过量

药物过量的症状包括:
循环系统症状:头晕、直立性低血压、虚脱;
中枢神经系统症状:疲劳、反应迟钝发;

药物过量的治疗:生严重低血压可抬高下肢,补充血容量,如果无效,可缓慢静脉注射缩血管药物,不断监测血压变化,个别病例需使用常规剂量及稀释度的肾上腺素(100~1000μg)。

药理毒理

乌拉地尔是一种选择性α1受体阻滞剂,且有外周和中枢双重降压作用。外周扩张血管作用主要通过阻断突触后α1受体,使外周阻力显著下降而扩张血管。中枢作用则通过激活5-羟色胺-1A受体,降低延脑心血管调节中枢的交感反馈而起降压作用。本品具有阻断突触后α1受体的作用和阻断外周α2受体的作用,但以前者为主。本品对静脉血管的舒张作用大于对动脉血管的作用,并能降低肾血管阻力,对血压正常者没有降压效果,对心率无明显影响。

毒理作用
急性毒理学研究表明:动物(小鼠、大鼠、兔、狗)应用本品后的LD50与人类每日治疗剂量之比,在静脉注射后为70~180倍;在静脉点滴后为100~840倍;口服给药后为610~870倍。慢性毒理学研究未发现致畸、致癌及致突变作用。
通过对大鼠和小鼠所做的实验表明,本品可提高动物催乳素的水平,刺激乳房组织的生长。但人类使用推荐的治疗剂量后无上述效应。根据药物作用机制的研究,本品不会使人类激素调节异常。

药代动力学

据国外文献报道,静脉滴注乌拉地尔后,在体内分布呈二室模型,分布相半衰期约为35分钟,分布容积0.8(0.6-1.2)L/kg。血浆清除半衰期为2.7(1.8-3.9)小时,蛋白结合率为80%。50%-70%的乌拉地尔由肾脏排泄,其余由胆道排出。排泄物中10%药物原型,其余为代谢产物,主要代谢为无抗高血压活性的药物羟化形式。

贮藏

遮光,密闭,在阴凉处(不超过20℃)保存。

包装

低硼硅玻璃安瓿包装,每盒5支。

有效期

24个月。

执行标准

WS1-(X-076)-2011Z
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- 来自原声例句
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