本品为化学合成的非甾体
抗雌激素类抗癌药,在其两个异构体中,反式结构有治疗活性,顺式结构有微弱雌激素作用。其抗肿瘤的确切机制尚不清楚,可能是与雌二醇竞争胞内
雌激素受体,与受体形成稳定的复合物并转运于核内,使胞内雌激素受体被耗竭,阻断
雌二醇体内吸收,从而抑制雌激素依赖性的乳腺癌生长。
本药由
帝国化学工业公司(ICI)研制开发,1971年首次应用于临床,1978年获美国FDA批准。治疗晚期
乳腺癌有效,国外将其列为绝经期妇女晚期乳腺癌姑息疗法的第一线药物,其疗效略优于其它同类激素,而不良反应则明显较低。此外,雌激素受体或孕激素受体阳性患者较易见效,接受过化疗不影响其疗效。至今尚未证明本药对原发性乳腺癌的预防是否有效。