各种钙通道阻滞药均能有效降低血压，降压作用较温和，可同时降低收缩压和舒张压还可逆转高血压所致的左室肥厚，不良反应轻微，长期服用无耐受性，对脂质、糖、尿素以及电解质无明显影响。各种钙通道阻滞药扩张血管的程度不同，以二氢吡啶类作用最强。因为钙离子是维持机体细胞正常功能的非常重要的离子，它对于维持细胞膜两侧的生物电位，维持正常的神经传导功能。维持正常的肌肉伸缩与舒张功能以及神经－肌肉传导功能，还有一些激素的作用机制均通过钙离子表现出来。
它的主要生理功能均是基于以上的基本细胞功能，相关的生理功能主要有一下几点：
1、维持正常的肌细胞功能，保证肌肉的收缩与舒张功能正常。
2、对于心血管系统，钙离子通过细胞膜上的钙离子通道，进入胞内，通过一系列生化反应，主要是有加强心肌收缩力，加快心率，加快传导的作用。因而，细胞外钙离子浓度高则会升高血压，使心收缩力加强，每博输出量增大，因而血压也会相应增高。重要的抗高血压药物有一种便是钙离子拮抗剂，它使得钙离子通过细胞膜上的钙通道的数量减少，使得心肌收缩力减弱，心率降低，血压下降。其他心血管系统疾病还有充血性心力衰竭、心律失常等，病因均与钙离子关系密切。
3、钙离子对与骨骼的生长发育有着重要的作用，在年轻时，这主要受激素（降钙素、甲状旁腺素等）的调节。老年人骨骼钙易流失，因此骨骼变脆，变得容易骨折）
