异戊巴比妥钠 百科内容来自于: 百度百科

不良反应及其注意事项如下:

(1)用量过大或静注过快时易发生呼吸抑制和血压下降等不良反应。
(2)肝功能不良的病人应慎用,肝肾功能严重损害病人则禁用。
(3)该药如注射给药时,宜现配(用注射用水或生理盐水配成5%的该药溶液)现用,以免变质和产生 毒副作用
(4)其他不良反应与苯巴比妥相同。
与其他药物和勇士所产生的有害相互作用及其注意事项同苯巴比妥

概述

基本信息

中文名称: 异戊巴比妥钠
  中文别名: 阿米妥钠
  英文名称: amobarbital sodium--dea schedule ii*item
  英文别名: amobarbital sodium drug standard; Amobarbital Sodium; amylobarbitone sodium; Amylobarbital Sodium
  CAS号: 64-43-7
  EINECS号: 200-584-9
  分子式: C11H17N2NaO3
  分子量: 248.25
  InChI:
分子结
来源(分子式)与标准 本品为5-乙基-5-(3-甲基丁基 )-2,4,6(1H,3H,5H)- 嘧啶三酮一钠盐。按干燥品计 算,含C11H17N2NaO3不得少于98.5%。

性状

为白色的颗粒或粉末;无臭,味苦;有引湿性;水溶液显 碱性反应。
在水中极易溶解,在乙醇中溶解,在氯仿或乙醚中几乎不溶。

碱度

检查  碱度 取本品1.0g,加水20ml溶解后,依法测定(附录Ⅵ H),pH值应 为9.5 ~11.0。

干燥失重

取本品,在130 ℃干燥至恒重,减失重量不得过4.0 %(附录Ⅷ L)。

重金属

取本品1.0g,加水43ml溶解后,缓缓加稀盐酸3ml ,随加随用强力振摇,滤过,弃去初滤液;取续滤液23ml,加醋酸盐缓冲液(pH3.5)2ml,依法检查(附录Ⅷ H 第一法),含重金属不得过百万分之二十。

无菌

取本品0.50g,加灭菌水10ml溶解后,依法检查(附录Ⅺ H),应符合规定。

鉴别

(1) 取本品约0.5g,加水10ml溶解后,加盐酸0.5ml ,即析出异戊巴比 妥的白色沉淀,滤过;沉淀用水洗净,在105 ℃干燥后,依法测定(附录Ⅵ C),熔点 为155 ~158.5 ℃。
(2) 本品显丙二酰脲类的鉴别反应(附录Ⅲ)。
(3) 取本品约0.1g,炽灼后,显钠盐的鉴别反应(附录Ⅲ)。
含量测定  取本品约0.2g,精密称定,照异戊巴比妥项下的方法测定。每1ml 的硝酸银滴定液(0.1mol/L)相当于24.83mg 的C11H17N2NaO3。

类别

抗惊厥药。

其他

贮藏 遮光,严封保存。
制剂 注射用异戊巴比妥钠

临床研究

【功效主治】 主要用于催眠、镇静、抗惊厥(小儿高热惊厥、破伤风惊厥、子癎、癫癎持续状态)和麻醉前给药。 【化学成分】 主要成分:本品的主要成分为异戊巴比妥钠
分子式:C11H17N2NaO3
分子量:248.26
【药理作用】 本品为催眠药、抗惊厥药。中等作用时间(3~6小时),对中枢的抑制作用随着剂量加大,表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫癎。大剂量对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。体外电生理实验本类药物使神经细胞的氯离子通道开放,细胞过极化,拟似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。治疗浓度的异戊巴比妥可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用,抑制中枢神经系统单突触和多突触传递,抑制癎灶的高频放电及其向周围扩散。可减少胃液分泌,降低胃张力。可产生依赖性,包括精神依赖和身体依赖。
【药物相互作用】 1 本品为肝酶诱导剂,提高药酶活性,不但加速自身代谢,还可加速其他药物代谢。如饮酒、全麻药、中枢性抑制药或单胺氧化酶抑制药等与巴比妥类药合用时,可相互增强效能。与乙酰氨基酚类合用,会增加肝中毒的危险性。
2 与口服抗凝药合用时,可降低后者的疗效,应定期测定凝血酶原时间,从而决定是否调整抗凝药的用量。
3 与口服避孕药,可降低避孕药的可靠性。与雌激素合用降低雌激素作用。
4 与皮质激素、洋地黄类(包括地高辛)、土霉素或三环抗抑郁药合用时,可降低这些药物的效应。
5 与环磷酰胺合用,理论上可增加环磷酰胺烷基化代谢产物,但临床上的意义尚未明确。
6 与奎尼丁合用时,由于增加奎尼丁的代谢而减弱其作用,应按需调整后者的用量。
7 与钙离子拮抗剂合用,可引起血压下降。
8 与氟哌丁醇合用治疗癫癎,可引起癫癎发作形式改变,需调整用量。
9 与吩噻嗪类和四环类抗抑郁药合用时可降低抽搐阈值,增加抑制作用;与布洛芬类合用,可减少或缩短半衰期而减少作用强度
【不良反应】 1 用于抗癫癎时最常见的不良反应为镇静,但随着疗程的持续,其镇静作用逐渐变得不明显。
2 可能引起微妙的情感变化,出现认知和记忆的缺损。
3 长期用药,偶见叶酸缺乏和低钙血症。
4 罕见巨幼红细胞性贫血和骨软化。
5 大剂量时可产生眼球震颤、共济失调和严重的呼吸抑制。
6 用本品的患者中约1~3%的人出现皮肤反应,多见者为各种皮疹以及哮喘,严重者可出现剥脱性皮炎和多形性红斑(或Stevens-Johnson综合征),中毒性表皮坏死极为罕见。
7 有报道用药者出现肝炎和肝功能紊乱。8.长时间使用可发生药物依赖,停药后易发生停药综合征。
【禁忌症】 禁用于以下情况:严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、贫血、哮喘史、未控制的糖尿病、过敏等
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- 来自原声例句
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