此作用主要见于GABA能神经传递的突触。它增强GABA介导的Cl
-内流,减弱谷氨酸介导的除极。但与苯二氮类不同,巴比妥类是通过延长氯通道开放时间而增加cl
-内流,引起超极化。较高浓度时,则抑制Ca
2+依赖性动作电位,抑制Ca
2+依赖性递质释放,并且呈现拟GABA作用,即在无GABA时也能直接增加Cl
-内流。
此类药物需用至镇静剂量时才显示抗焦虑作用。由于本类药物的安全性远不及苯二氮类,且较易发生依赖性,因此,目前已很少用于镇静和催眠。其中只有苯巴比妥和戊巴比妥仍用于控制癫痫持续状态;硫喷妥偶尔用于小手术或内窥镜检查时作静脉麻醉。
巴比妥类(barbiturates)为巴比妥酸在C5位上进行取代而得的一组中枢抑制药。取代基长而有分支(如异戊巴比妥)或双键(如司可巴比妥),则作用强而短;以苯环取代(如苯巴比妥)则有较强的抗惊厥作用;C2位的O被S取代(如硫喷妥),则脂溶性增高,静脉注射立即生效,但维持时间很短。