酒石酸托特罗定。
化学名称：(R)-N，N-二异丙基-3-(2-羟基-5-甲基苯基)-3-苯基丙胺L(+)-酒石酸盐。
化学结构式：
分子式：C 22H 31NO·C 4H 6O 6
分子量：475.57
化学名称：(R)-N，N-二异丙基-3-(2-羟基-5-甲基苯基)-3-苯基丙胺L(+)-酒石酸盐。
化学结构式：
分子式：C 22H 31NO·C 4H 6O 6
分子量：475.57
宁通
百科内容来自于：
成份
性状
适应症
规格
用法用量
不良反应
禁忌
注意事项
孕妇及哺乳期妇女用药
儿童用药
老年用药
药物相互作用
与其它具抗胆碱作用的药物合并给药时可增强治疗作用但也增强不良反应。反之毒蕈碱受体激动剂可降低本品的疗效。
其它药物因需细胞色素P450 2D6(CYP 2D6)或CYP3A4进行代谢或能抑制细胞色素活性，所以可能与本品发生药代动力学上的相互作用。如与氟西汀(氟西汀是CYP2D6的强抑制剂，氟西汀被代谢成去甲基氟西汀是CYP3A4的抑制剂)合并给药可轻度增加非结合型托特罗定及其5-羟甲基代谢产物量，但这并不引起明显临床意义的相互作用。如要合并使用较强作用的CYP3A4抑制剂如大环素抗生素(红霉素和克拉霉素)、抗真菌药(酮康唑、咪康唑、依曲康唑)应十分谨慎。
临床研究显示本品与华法林或口服避孕药(左炔诺孕酮/炔雌醇)合并给药无相互作用。
临床研究结果也未显示本品抑制了CYP2D6、2C19、3A4或1A2的活性。
其它药物因需细胞色素P450 2D6(CYP 2D6)或CYP3A4进行代谢或能抑制细胞色素活性，所以可能与本品发生药代动力学上的相互作用。如与氟西汀(氟西汀是CYP2D6的强抑制剂，氟西汀被代谢成去甲基氟西汀是CYP3A4的抑制剂)合并给药可轻度增加非结合型托特罗定及其5-羟甲基代谢产物量，但这并不引起明显临床意义的相互作用。如要合并使用较强作用的CYP3A4抑制剂如大环素抗生素(红霉素和克拉霉素)、抗真菌药(酮康唑、咪康唑、依曲康唑)应十分谨慎。
临床研究显示本品与华法林或口服避孕药(左炔诺孕酮/炔雌醇)合并给药无相互作用。
临床研究结果也未显示本品抑制了CYP2D6、2C19、3A4或1A2的活性。
药物过量
药理毒理
药代动力学
本品口服后可迅速地吸收，吸收率大于77%。食物的摄入，年龄和性别的差别不需调整剂量。本品口服1-4mg，最大血药浓度(C
max)和药时曲线下面积(AUC)与剂量呈线线性关系。口服本品2mg后，2.5h左右达到峰值血药浓度，C
max为2.5μg/L，AUC为 11.8μg/L·h。5-羟甲基活性代谢物(DD01)的血药浓度与本品原形极其相似，C
max为2.2μg/L，AUC为 12.1μg/L·h。
本品与血浆蛋白结合率较高，游离的的托特罗定的浓度平均为3.7%±0.33%。DD01与血浆蛋白结合率不高，游离DD01的浓度平均为36%±4.0%。本品与其代谢物DD01在血液与血浆的比值分别为0.6和0.8。静脉注射本品1.28mg的分布容积为113±26.7L。
本品口服给药后经肝脏广泛的首过效应，主要的代谢途径涉及5-甲基位的氧化，此过程由CYP2D6参与，形成具有药理活性的5-羟甲基代谢物(DD01)。进一步的代谢将产生5-羟酸和N-脱烷基5-羟酸代谢物，在尿中回收的这2种代谢物分别为51%±14%和29%±6.3%。托特罗定消除半衰期(t 1/2)为2-3h，DD01的t 1/2为3-4h。
给健康志愿者口服[sup]14[/sup]C标记的托特罗定片5mg后，尿、粪排泄率分别为77%、17%，原形托特罗定的排泄率不到给药量的1%，5%-14%以活性DD01回收。在给药后24h内大多数放射性物自人体内排泄。
本品与血浆蛋白结合率较高，游离的的托特罗定的浓度平均为3.7%±0.33%。DD01与血浆蛋白结合率不高，游离DD01的浓度平均为36%±4.0%。本品与其代谢物DD01在血液与血浆的比值分别为0.6和0.8。静脉注射本品1.28mg的分布容积为113±26.7L。
本品口服给药后经肝脏广泛的首过效应，主要的代谢途径涉及5-甲基位的氧化，此过程由CYP2D6参与，形成具有药理活性的5-羟甲基代谢物(DD01)。进一步的代谢将产生5-羟酸和N-脱烷基5-羟酸代谢物，在尿中回收的这2种代谢物分别为51%±14%和29%±6.3%。托特罗定消除半衰期(t 1/2)为2-3h，DD01的t 1/2为3-4h。
给健康志愿者口服[sup]14[/sup]C标记的托特罗定片5mg后，尿、粪排泄率分别为77%、17%，原形托特罗定的排泄率不到给药量的1%，5%-14%以活性DD01回收。在给药后24h内大多数放射性物自人体内排泄。
贮藏
包装
有效期
执行标准
批准文号
生产企业
核准日期
2007年05月08日
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