甲基斑蝥胺 [中文别名]肝康灵。 [外文名]N-Methylcantharidimede. [性状]本品为白色针状结晶,无臭;在氯仿、丙酮、乙酸乙酰中易溶;在乙醇、热水中溶解、在水、石油醚中微溶。 [药理作用]本品为CTD的衍生物,对多种动物移植性肿瘤都有抑制作用,抗瘤谱较广。其主要作用机制是干扰核酸和蛋白质合成,从而抑制肿瘤细胞的生长繁殖;同时能增强巨噬细胞的吞噬功能和抑制抗体生成,对机体免疫功能有一定的影响。 [体内过程]本品口服易被吸收,生物利用度为87.9%,在小鼠体内的分布以肝、胆最多,肿瘤组织亦有较高浓度,半衰期为43.3分钟,主要从尿中排泄。 [临床应用]主要应用于原发性肝癌。 [用法用量]口服:每日3~4次,每次50~100mg,1~3个月为1疗程;是大剂量为每日200~400mg。 [不良反应] (1)胃肠道反应:恶心、呕吐、食欲不振等。 (2)泌尿道反应:尿频、尿急、尿痛等膀胱刺激症状,镜检可见红细胞、白细胞或管型。 [注意事项] (1)若出现上述不良反应,停药1~2周反即自行消失。 (2)本品对原发性肝癌疗效比5-FU、CTD好,毒性亦较小。单用本品治疗肝癌、小剂量半年生存率为18.9%,大剂量为57.1%。 (3)本品与5-FU、TSPA、CTS合用可使肝癌患者的关年生存率提高到66.7%。 [制剂规格]片剂:10mg/片,25mg/片。