川乌、草乌含有的多种乌头碱均有明显镇痛，镇静，抗炎和局部麻醉作用。草乌还有明显的促使肿胀消退和解热作用。川芎、当归、红花、赤芍均有改善血液循环，抗炎，镇静，镇痛作用。赤芍还有解痉，解热，抗惊厥，抗溃疡作用。桂枝、荆芥、防风、羌活均含挥发油，均有扩张血管，发汗，解热，抗菌，镇痛作用。独活含挥发油、当归醇、当归素等有抗关节炎，镇痛，镇静及催眠作用，并能直接扩张血管，降低血压，兴奋中枢。秦艽生物碱甲有退热，镇静，镇痛和抗炎作用，对动物甲醛性或蛋清性关节炎的疗效与水杨酸相似，并有抗组织胺，降低毛细血管通透性作用。细辛含挥发油，有镇静，镇痛，镇咳，解热和局部麻醉作用。辣椒含辣椒碱，二氢辣椒碱等，外用对皮肤有发赤作用，使皮肤局部血管起反射性扩张，促进局部血液循环的旺盛。樟脑也有发泡引赤作用，薄荷除抑菌，发汗，解热，兴奋中枢作用外，外用还能麻痹神经末梢，起消炎，止痛，止痒作用并有清凉之感。全方具有扩张皮肤血管，改善微循环，抗炎镇痛，降低毛细血管通透性，解痉，解热及局部麻醉等作用。