...溶解,分别加入2mmol的1-羟基苯并三唑(HOBT)、2mmol的1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺(EDC)、2mmol的N,N-二异丙基乙胺(DIEA)后,在冰浴下搅拌30分钟,再用恒压分液漏斗将10mL二氯甲烷溶解的步骤(1)得到的谷氨酸二乙酯盐酸盐0.48g(2mmol)和2mmol的DIEA缓慢...
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...基-4-氯苯基异氰酸酯(2′),无需分离纯化;向上述所得反应液中加入4-(4-氨基苯氧基)-N-甲基-2-吡啶甲酰胺(3)与二异丙基乙基胺(DIEA)的二氯甲烷溶液,在2432℃成脲得到化合物4,收率84%;4与-水合对甲苯磺酸成盐得到目标物对甲苯磺酸索拉非尼(1),收率91%。
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