通过脱氧胞嘧啶核苷激酶、dCMP激酶和核苷二磷酸激酶而相继转变为三磷酸衍生物阿糖呋喃胞苷三磷酸盐（ara-CTP），后者是有活性作用的代谢产物。araCTP通过阻止DNA聚合酶而干扰DNA的合成，并且结合进入DNA，引起链终止的进一步缺陷。
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阿糖胞苷是胞苷和脱氧胞昔类抗代谢药,其活性产物阿糖胞苷三磷酸核苷(Ara-CTP)可以抑制DNA多聚酶(DNA Polymerase),也可直接以伪代谢物形式掺入DNA分子,终止核苷酸链的延长,从而达到治疗急性白血病的目的.
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在细胞内脱氧胞苷激酶(deoxycytidine kinase)作用下转化为三磷酸胞苷(ara-CTP).Ara-CTP可以抑制DNA多聚酶(DNA polymerase),也可直接以伪代谢物形式掺入DNA分子,终止核苷酸链的延长.
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...CC）和胞苷脱离氨酶（CCD）分解失活，另一部分则被DNA聚合酶、脱氧苷激酶（DCK）及其他聚合酶的作用下合成三磷酸腺苷（Ara-CTP），使DNA多聚酶受抑制，进而抑制DNA的合成。
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