8 分钟 (二) 青霉烷砜类(Penicillanic Sulfones) ……
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青霉烷砜类
Penicillane sulfones
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该类药物为β-内酰胺酶抑制剂。 青霉烷砜类具有青霉烷酸的基本结构,将其分子中的S氧化成砜的结构,则成为不可逆竞争性β-内酰胺酶抑制剂。舒巴坦(Sulbactam)是此类结构药物的代表,为β-内酰胺酶抑制剂。其活性比克拉维酸低,但稳定性却强得多。他唑巴坦(Tazobactam)是修饰舒巴坦得到的衍生物,为青霉烷砜的另一个不可逆的β-内酰胺酶抑制剂,抑酶谱的广度和活性都强于克拉维酸和舒巴坦。
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