齐墩果酸 百科内容来自于: 百度百科

【临床应用】该品系肝病辅助药,临床用于治疗传染性急性黄疸型肝炎,具有明显的降低谷丙转氨酶及退黄效果,改善病毒性和慢性迁延性肝炎患者的症状,体征和肝功能;还可用于银屑病,风湿性关节炎,肾炎水肿,肝硬化腹水,急慢性肝炎,胃痛淋浊,血崩,跌打损伤,痈肿,腰膝酸软,胎动不安等症。

简介

【产品名称】齐墩果酸。
【英文名称】Oleanolic acid。
【化 学 名】(3β)-3-Hydroxyolean-12-en-28-oic acid。
【分子式】C 30H 48O 3
【分子量】456
【Mp】 306 ~308℃
【异 名】土当归酸 Oleanol、Caryophyllia、Astrantigeninc、Giganteumgeninc。
【C A S 号】508-02-1。
【EINECS 号】 208-081-6。
【来 源】主要提取来源木犀科植物齐墩果olea europaea l.的叶;女贞ligustrum lucidum ait.果实;龙胆科植物青叶胆swertia mileensis t.n.he et w.l.shi全草;川西獐牙菜s. mussotii franch.;伞形科植物大星芹astrantia major l.的叶、根;五加科植物楤木aralia chinensis l.的根皮及茎皮;葫芦科植物大籽雪胆hemsleya macrosperma c.y.wu、可爱雪胆hemsleya amabilis diels、中华雪胆hemsleya chinensis cogn.(金龟莲、罗锅底) 的块根。
【分 子 式】C30H48O3。
【分 子 量】456.71。

物理化学性质

【熔点】:308℃~310℃,[α]20D+68°至+78°(C=0.15,氯仿)。
【成分分类】五环三萜类。
【规 格】95%,>98%。
【鉴 别】(1)取该品约50mg,加氯仿2ml溶解后,加硫酸2滴,振摇,静止,氯仿液自无色(或淡黄色)渐变为淡红色。
(2)取该品少量,加乙酸酐lml,微热使溶解,滴加硫酸1滴,即显紫红色,放置后色渐变深。
(3)取该品少量,加香草醛的冰乙酸溶液(香草醛0.5g,加冰乙酸10ml溶解,即得)0.2ml,加高氯酸0.8ml,置沸水浴中加热数分钟,显紫红色,加乙酸乙酯2ml,紫红色溶入乙酸乙酯中,放置不变色。
(4)该品的红外光吸收图谱所显的各主要吸收峰应与对照品一致。
【检 查】氯化物取该品50mg加水25ml,强力振摇15min,滤过,取滤液依法检查(中国药典1977年版一部附录4页),如发生浑浊,与标准氯化钠溶液7ml成的对照液比较,不得更浓(0.14%)。
有关杂质取该品,加等量的乙醇,氯仿制成每lml中含lmg的溶液,照薄层层析法(中国药典1977年版一部附录38页)试验,吸取上述溶液l0ml,点于硅胶G薄层板上,以氯仿:丙酮(10:1)为展开剂。展开后,取出挥散溶剂,喷以5%磷钼酸乙醇液显色,置120℃加热数分钟,除主斑点外,不得显其他斑点。
干燥失重取该品约0.5g,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(中国药典1977年版一部附录44页)。
炽灼残渣不得过0.1%(中国药典1977年版一部附录45页)。
【含量测定】取该品约0.15g,精密称定,加无水乙醇20ml、苯5ml,微热使溶解,加酚酞指示液8滴,用0.05mol/L乙醇制氢氧化钾液滴定,并做空白试验校正,即得(每lml0.05mol/L乙醇制氢氧化钾液相当于22.84mg的C30H48O3)。

药理药效

1.减轻肝损伤:齐墩果酸为五环三萜类化合物,对四氯化碳引起的大鼠急慢性肝损伤有明显保护作用。经治疗后,肿大的线粒体与扩张的粗面内质网得到恢复。还可使急性和慢性肝损伤的肝细胞气球样变性、坏死和炎性反应明显减轻。肝内甘油三酯蓄积减少,糖原量增多。
2.降低血清谷丙转氨酶活性:齐墩果酸对急性、慢性肝炎及肝硬化动物均有明显降酶作用。
3.降低血清r-球蛋白,并与组织学观察所见之肝脏有关炎症反应减轻相一致。
4.促进肝细胞的再生:齐墩果酸可促使大鼠残留肝脏的核分裂相数目明显增多,再生度高于对照组,提示具有促进细胞再生的作用。
5.降低肝硬化大鼠脑匀浆酷氨酸水平:由于脑匀浆酷氨酸水平明显下降,可抑制假性神经递质的生成,故有利于肝性脑病的防治。
6.抑制肝纤维增生:经齐墩果酸治疗的肝纤维化的大鼠,肝纤维增生严重并明显减轻,肝胶原蛋白含量减少,提示具有防治肝硬化的作用。
7.齐墩果酸对小鼠单核吞噬细胞系统、巨噬细胞吞噬功能和实验性关节炎有明显抑制作用,但对异性体液免疫功能和抗原结合细胞有影响。增强免疫和抑制S180瘤株生长。
8.对染色体损伤有保护作用,对实验性动脉粥样硬化有预防作用,还可纠正蛋白代谢障碍。
【不良反应】1、少数患者有口干、腹泻、上腹部不适感,经对症处理可消失。
2、个别患者出现血小板轻度减少,停药后可恢复。
上海传染病医院等单位用该品观察治疗急性黄疸型肝炎280例,结果治愈率为64.8%,总有效率为94.4%。明显高于西药对照组的44%和88.1%;2.治疗慢性肝炎298例,结果显效率为43.7%,总有效率为69.8%。
【用法与用量】口服,急性肝炎:一次30mg,一日90mg;慢性肝炎:一次50mg,一日200mg。
【贮 藏】 阴凉干燥,避光环境保存。
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- 来自原声例句
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