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胶囊剂(capsules)系指将药物填装于空心胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂,构成上述空心硬质胶囊壳或弹性软质胶囊壳的材料是明胶、甘油、水以及其它的药用材料,但各成分的比例不尽相同,制备方法也不同。

简介

将药物按剂量装入胶囊中而成的制剂。胶囊一般以明胶为主要原料,有时为改变其溶解性或达到肠溶等目的,也采用甲基纤维素海藻酸钙、变性明胶、PVA及其他高分子材料。胶囊剂可掩盖药物的不良气味,易于吞服;能提高药物的稳定性及生物利用度;还能定时定位释放药物,并能弥补其他固体剂型的不足,应用广泛。凡药物易溶解囊材、易风化、刺激性强者,均不宜制成胶囊剂。

特点

胶囊剂具有如下一些特点:
1、能掩盖药物不良嗅味或提高药物稳定性:因药物装在胶囊壳中与外界隔离,避开了水分、空气、光线的影响,对具不良嗅味或不稳定的药物有一定程度上的遮蔽、保护与稳定作用。
2、药物的生物利用度较高:胶囊剂中的药物是以粉末或颗粒状态直接填装于囊壳中,不受压力等因素的影响,所以在胃肠道中迅速分散、溶出和吸收,其生物利用度将高于丸
胶囊剂

胶囊剂

剂、片剂剂型。一般胶囊的崩解时间是30分钟以内,片剂、丸剂是1小时以内;
3、可弥补其他固体剂型的不足:含油量高的药物或液态药物难以制成丸剂、片剂等,但可制成胶囊剂。
4、可延缓药物的释放和定位释药:可将药物按需要制成缓释颗粒装入胶囊中,达到缓释延效作用。
胶囊剂虽有较多优点,但下列情况不适宜制成胶囊剂:
1.能使胶囊壁溶解的液体药剂,如药物的水溶液或乙醇溶液;
2.易溶性及小剂量的刺激性药物,因其在胃中溶解后局部浓度过高会刺激胃粘膜;
3.容易风化的药物,可使胶囊壁变软;
4.吸湿性强的药物,可使胶囊壁变脆。

分类

胶囊剂分硬胶囊剂、软胶囊剂(胶丸)、肠溶胶囊剂和速释、缓释与控释胶囊剂,供口服应用。
(一)根据囊壳的差别,通常将胶囊剂分为硬胶囊和软胶囊(亦称为胶丸)两大类:

硬胶囊剂

(hard capsules) 是将一定量的药物(或药材提取物)及适当的辅料(也可不加辅料)制成均匀的粉末或颗粒,填装于空心硬胶囊中而制成。
(中药)硬胶囊 系指将提取物、提取物加饮片细粉或饮片细粉或与适宜辅料制成的均匀粉末、细小颗粒、小丸、半固体或液体等,填充于空心胶囊中的胶囊剂。
(化药)硬胶囊 系指采用适宜的制剂技术,将药物或加适宜辅料制成粉末、颗粒、小片、小丸、半固体或液体等,填充于空心胶囊中的胶囊剂。
将固体和半固体药物填充于硬胶囊中而制成的胶囊剂。应用较为广泛。根据药物剂量的大小,可选用规格为000、00、0、1、2、3、4、5的8种硬胶囊。硬胶囊剂的溶解时限优于丸、片剂,并可通过选用不同特性的囊材以达到定位、定时、定量释放药物的目的,如肠溶胶囊、直肠用胶囊、阴道用胶囊等。

软胶囊剂

(soft capsules) 是将一定量的药物(或药材提取物)溶于适当辅料中,再用压制法(或滴制法)使之密封于球形或橄榄形的软质胶囊中。
软胶囊 系指将提取物、液体药物或与适宜辅料混匀后用滴制法或压制法密封于软质囊材中的胶囊剂。
将油类或对明胶等囊材无溶解作用的液体药物或混悬液封闭于软胶囊内而制成的胶囊剂,又称胶丸剂。用压制法制成的,中间往往有压缝,称为有缝胶丸;用滴制法制成的,呈圆球形而无缝,称为无缝胶丸。软胶囊剂服用方便,起效迅速,服用量少,适用于多种病症,如藿香正气软胶囊等。
(二)当然,亦可根据用途的特殊性,进一步将其分出第三类:
1、肠溶胶囊剂(enteric capsules) 肠溶胶囊剂实际上就是硬胶囊剂或软胶囊剂中的一种,只是在囊壳中加入了特殊的药用高分子材料或经特殊处理,所以它在胃液中不溶解,仅在肠液中崩解溶化而释放出活性成分,达到一种肠溶的效果,故而称为肠溶胶囊剂。
2、空心胶囊;
3、微型胶囊剂:利用天然的或合成的高分子材料,将固体药物微粒或液体药物微滴包裹成直径1~500微米的微小胶囊剂,简称微囊。微囊可根据临床需要制成各种剂型。微型胶囊剂具有增加药物的稳定性,降低毒副作用,减少挥发性药物的挥发等特点,是中国研制成的一种新剂型。
肠溶胶囊 系指不溶于胃液,但能在肠液中崩解或释放的胶囊剂。

制剂技术制备

硬胶囊剂系以下述制剂技术制备,将药物充填于空心胶囊中。
一、将一定量的药物加适宜的辅料如稀释剂、助流剂、崩解剂等制成均匀的
硬胶囊剂

硬胶囊剂

粉末或颗粒。
二、取一种或多种速释小丸或缓释、控释小丸,单独填充或混合后填充,必要时加入适量空白小丸作填充剂。
三、将药物粉末直接填充。
软胶囊剂系指将一定量的液体药物直接包封,或将固体药物溶解或分散在适宜的赋形剂中制备成溶液、混悬液、乳状液或半固体状物,密封于球形或椭圆形的软质囊中,可用滴制法或压制法制备。软质囊材是由胶囊用明胶、甘油或/和其他适宜的药用材料制成。
肠溶胶囊剂系指硬胶囊或软胶囊经药用高分子材料处理或其他适宜方法加工而成,亦可用适宜的肠溶材料制备而得,其囊壳不溶于胃液,但能在肠液中崩解而释放活性成分。
胶囊剂在生产与贮藏期间均应符合下列有关规定。
一、胶囊剂内容物不论其活性成分或辅料,均不应造成胶囊壳的变质。
二、小剂量药物,应先用适宜的稀释剂稀释,并混合均匀。
三、胶囊剂应整洁,不得有粘结、变形或破裂现象,并应无异臭。
四、除另有规定外,胶囊剂应密封贮存,其存放环境温度不高于30℃,防止发霉、变质,并应符合微生物限度检查要求。
平均装量 装量差异限度
0.30g以下 ±10%
0.30g或0.30g以上 ±7.5%
「装量差异」 胶囊剂的装量差异限度,应符合右表规定。
检查法除另有规定外,取供试品20粒,分别精密称定重量后,倾出内容物(不得损失囊壳);硬胶囊用小刷或其他适宜用具拭净,软胶囊用乙醚等易挥发性溶剂洗净,置通风处使溶剂自然挥尽;再分别精密称定囊壳重量,求出每粒内容物的装量与平均装量。每粒的装量与平均装量相比较,超出装量差异限度的胶囊不得多于2粒,并不得有1粒超出限度1倍。
凡规定检查含量均匀度的胶囊剂可不进行装量差异的检查。
「崩解时限」 按崩解时限检查法(附录Ⅹ A)检查,除另有规定外,均应符合规定。
凡规定检查溶出度或释放度的胶囊剂,不再进行崩解时限的检查。

起源发展

公元前1500年,第一粒胶囊在埃及诞生
1730年,维也纳的药剂师开始用淀粉制造胶囊
1834年,胶囊制造技术在巴黎获得专利 (F. Mothes)
1846年,两节式硬胶囊制造技术在法国获得专利 (J. Lehuby)
1872年,在法国诞生了第一台胶囊制造充填机 (Limousin)
1874年,在底特律开始了硬胶囊的工业化制造 (Hubel),同时推出了各种型号
1888年,Parke-Davis公司在底特律获得制造硬胶囊的专利 (J.B. Russell)
1931年,Parke-Davis的胶囊制造速度达到了每小时10,000粒 (A. Colton)

相关问题

胶囊能不能用冷水服下?
胶囊外壳的主要成分是明胶,这是一种在冷水中会慢慢吸水变软,而在热水中会迅速熔化并溶解的物质。而一旦外壳被破坏,里面的药物自然就释放出来。因此,“胶囊在热水中释放药物更快”这种说法本身是正确的。
问题在于,胶囊是不是真的这么不给力,非得加点温水或是热水帮忙释放药物才行?
首先,我们应该注意到送服药物的水量不大,对消化道内温度的影响也不大。无论用冷水还是热水吃药,胶囊大部分时间都是处于37℃左右的环境下的。因此,我们只要知道胶囊在37℃环境下能不能足够快的释放药物,就可以解答这个问题。
胶囊外壳虽然看上去挺难溶解,但实际上它在体温环境下还是溶解得足够快的。而且胶囊内的药物没有经过像片剂那样的压制,而是松散的粉末或是小颗粒,一旦胶囊外壳破坏,里面的内容物很快就可以释放。根据我国药典的规定,合格的普通胶囊在37℃水中震荡15分钟之内就应完全溶散,这与普通药片的崩解(崩解是指药片在水中从完整到分散成小颗粒的过程)时间差不多,完全可以满足一般的临床需求。
那么如果需要更快的起效怎么办?这一点也不需要担心,凡是需要很快速起效的药物,都会设计成特殊的快速释放剂型,而不会做成胶囊。
由此可见,冷水服胶囊也没什么不可以。相反,太热的水服药倒可能会带来一些弊端。很多时候,把药物装进胶囊是为了掩盖药物的不良口味,而如果用太热的水吃胶囊,胶囊提前破坏,口感就会很不好。而且,在热水里,胶囊会变得又软又粘,如果喝水不够多则有可能粘在食道上。不止如此,如果是肠溶胶囊,热水可能会破坏胶囊抵抗胃液的作用,使本应受到保护的药物不能顺利通过胃到达肠道
服用胶囊的时候,用冷水和温水送服都可以。比起水温,更应该注意的一点是水量。不少人吃药只喝一口水,或者干脆是干咽,而实际上应该多喝一些水,以保证药物顺利到达胃,也可以减少某些药物对食管的刺激。所以,用冷水送服胶囊,并不会影响胶囊的溶解和药物的吸收。
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- 来自原声例句
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