普鲁卡因胺 百科内容来自于: 百度百科

普鲁卡因胺是一种抗心律失常药,适用于阵发性心动过速、频发早搏(对室性早搏疗效较好)、心房颤动和心房扑动,常与奎尼丁交替使用。

基本信息

药物名称: 普鲁卡因胺
药物别名:普鲁卡因酰胺又名奴佛卡因胺
英文名称: Procainamide
化学名:4—氨基—N—【2—(二乙基氨)乙基】本甲酰胺
分子式:C13H21N3O
分子量:235.33
CAS :51-06-9
说 明: 片剂:每片0.125g;0.25g。注射液:每支0.1g(1ml);0.2g(2ml);0.5g(5ml);1g(10ml)。
功用作用: 适用于阵发性心动过速、频发早搏(对室性早搏,室性心动过速疗效较好)、对心房颤动和心房扑动疗效较差,常与奎尼丁交替使用。

性状

常用其盐酸盐,为白色或淡黄色结晶性粉末;无臭;有引湿性。熔点165~169℃,难溶于水,在乙醇中溶解,在氯仿中微溶,在乙醚中极微溶解。

药理

本品属于Ⅰ a 类抗心律失常药,抑制Na+内流,减慢传导。能延长心房的不应期,降低房室的传导性及心肌的自律性。但对心肌收缩力的抑制较奎尼丁弱。
本品含有芳伯胺基,贮藏期间易氧化变色,在配制注射剂时可加入亚硫酸氢钠作为抗氧剂。本品可发生重氮化—偶合反应

应用

稳定心肌细胞膜,延长心房不应期,降低应激性及传导性,抑制心肌自律性。抗心律失常及对心肌收缩力的抑制较奎尼丁弱。用奎尼丁无效患者用本品可能有效。适用于阵发性心动过速、频发早搏(对室性早搏疗效较好)、心房颤动和心房扑动,常与奎尼丁交替使用。

用法用量

(1)口服:1日3~4次,每次0.5~0.75g,心律正常后逐渐减至1日2~6次,每次0.25g。
(2)静滴:1次0.5~1g,溶于5%~10%葡萄糖溶液100ml内;开始10~30分钟内点滴速度可适当加快,于1小时内滴完。无效者,1小时后再给1次,24小时内总量不超过2g,静滴仅限于病情紧急情况,如室性阵发性心动过速,尤其在并发有急性心肌梗塞或其他严重心脏病者,应经常注意血压、心率改变,心律恢复后,即可停止点滴。
(3)静脉注射:1次0.1~0.2g。
(4)肌注:每次0.25~0.5g。

不良反应

1.心血管系统:心动过速、潮红。用药过量时可致传导阻滞、室性心律失常及室颤,甚至心脏停搏。静注可降低血压。
2.中枢神经系统:偶见头晕、精神抑郁及伴幻觉的精神失常。
3.血液系统:也可引起粒细胞减少、血小板减少、凝血酶原时间延长等。
4.胃肠道:口服常见厌食、恶心、呕吐、腹泻及口苦等。
5.过敏反应:可有发冷、发热、关节痛、肌肉痛及皮疹、瘙痒、血管神经性水肿等。
6.其他:红斑狼疮综合征、肉芽肿性肝炎或肾病综合征等。
7.口服有消化系统反应,静注可出现低血压,传导阻滞,心动过缓。还可出现过敏反应如皮疹,药热,粒细胞减少等。持续用药一个月以上,可发生红斑狼疮样反应,停药后可使症状消失。

注意事项

1.有厌食、呕吐、恶心及腹泻等副作用,特异体质病人可有发冷、发烧、关节痛、肌痛、皮疹及粒细胞减少症等;偶有幻视、幻听、精神抑郁等症状出现;静滴可使血压下降,发生虚脱,应严密观察血压、心率和心律变化。
2.心房颤动及心房扑动的病例,如心室率较快,宜先用洋地黄类强心药,控制心室率在每分70~80次以后,再用本药或奎尼丁。
3.有用普鲁卡因酰胺的指征但血压偏低者,可先用升压药(如间羟胺),提高血压后再用。
4.严重心力衰竭 、完全性房室传导阻滞、束支传导阻滞或肝肾功能严重损害者忌用。
5.对本品过敏、红斑性狼疮(包括有既往史)、病态窦房结综合征、二度或三度房室传导阻滞、严重心力衰竭、洋地黄中毒、严重低血钾及重症肌无力者禁用。
6.低血压、心肌肥大、心肌梗死、肝肾功能障碍、支气管哮喘患者,以及孕妇、乳母慎用曩老年人肾功能随年龄的增长渐减退,故应根据肾功能情况调整剂量。
7.本品可使心电图QRS波增宽,P—R及Q—T间期延长,QRS及T波电压减低。用药期间应随访检查心电图和血压(尤其胃肠外给药时)及肝功能测定、血细胞计数及分类、血小板计数和抗核抗体试验。
8.用药3日后如仍未恢复窦性心律或心动过速无明显改善,应停药。静注后产生的血压下降,可用升压药间羟胺等纠正。如血压持续下降,应立即停药。

相互作用

1.与其他抗心律失常药如奎尼丁、心得安呈协同作用,增加对心脏的抑制作用,禁止同用。  
2.与降压药及利尿药合用,增强降压作用。  
3.与拟胆碱药合用,拮抗拟胆碱药作用;与抗胆碱药合用,增强抗胆碱药的作用。  
4.可使神经肌肉阻滞剂及氨基苷抗生素的神经肌肉接头的阻滞作用增强,时效延长,不宜同用。  
5.能碱化尿液的药物可加强本品的作用。  
6.与磺胺类药同用,可降低其抗菌作用。

制剂规格

片剂(盐酸盐):0.125g、0.25g。注射剂(盐酸盐):1ml:0.1 g、2ml:0.2g、5ml:0.5g、10ml:lg。
$firstVoiceSent
- 来自原声例句
小调查
请问您想要如何调整此模块?

感谢您的反馈,我们会尽快进行适当修改!
进来说说原因吧 确定
小调查
请问您想要如何调整此模块?

感谢您的反馈,我们会尽快进行适当修改!
进来说说原因吧 确定