保泰松 百科内容来自于: 百度百科

用于类风湿性关节炎、风湿性关节炎及痛风。常需连续给药或与其他药交互配合使用。用于丝虫病急性淋巴管炎。作用类似氨基比林。但解热镇痛作用较弱,而抗炎作用较强,对炎性疼痛效果较好。有促进尿酸排泄作用。本品不良反应发生率约10%~20%。如短程使用不良反应发生较少。

性质

保泰松分子式图片
别名:布他酮;布他唑立丁;布泰其安;苯丁唑啉; ;苯基丁氮酮
保泰松分子式图片

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英文别名:4-Butyl-1,2-diphenyl-3,5-pyrazolidinedione
CAS NO : 50-33-9;4297-92-1
EINECS: 200-029-0
分子式:C 19H 20N 2O 2
物理化学性质:熔点104-107°C水溶性<0.1g/100mLat23.5°C
性状:片剂、胶囊。
功能主治:用于类风湿性关节炎、风湿性关节炎及痛风。常需连续给药或与其他药交互配合使用。用于丝虫病急性淋巴管炎
上游原料:丙二酸二乙酯、甲醇钠、氢化偶氮苯、乙醇钠、正丁醇

药理作用

作用类似氨基比林。但解热镇痛作用较弱,而抗炎作用较强,对炎性疼痛效果较好。有促进尿酸排泄作用。口服吸收完全,Vd120ml/kg,增加剂量时Vd增大,但血浓度不增加,故重复使用时其稳态血浓度不呈线性增加。T1/2为56~86小时。本品肝内代谢,代谢产物(Oxyphenbutazone)仍有活性。

用法及用量

关节炎:开始1日量0.3-0.6g,分3次服,饭后。1日量不宜超过0.8g。1周后如无不良反应,可继续服用,并递减至维持量,每日0.1-0.2g。丝虫病急性淋巴管炎:每次服0.2g,1日3次,总量1.2-3g,急性炎症控制后,再用抗丝虫病药治疗。

规格

片剂:每片0.1g。胶囊剂:每胶囊0.1g。
是否医保用药:非医保
是否非处方药:处方

不良反应

本品不良反应发生率约10%~20%。如短程使用不良反应发生较少。对胃肠刺激性较大,可出现恶心、呕吐、腹痛、便秘等,如用时过长,剂量过大可致消化道溃疡。可抑制骨髓引起粒细胞减少,甚至再生障碍性贫血,但如及时停药可避免。如连用1周无效者不宜再用,用药超过1周者应定期检查血象。水钠潴留,血压升高,眩晕。
不良反应发生率较高,即使每日剂量不超过400mg,其发生率为25~40%左右。以消化道不良反应最多见,从局部刺激到出血和溃疡穿孔。因水、盐潴留而致的水肿也较常见,这对老年人及心脏病患者极为不利。血液病如粒细胞减少、肝损害和肾毒性作用不太常见,但随着药物的广泛使用,这方面的报道也在增多,甚至有致死者。对内分泌及中枢神经系统的作用通常较轻,头痛较常见。淋巴腺病和唾液腺肿大有时反映为全身中毒作用。过敏反应是致命性的,可能出现哮喘,也可能引起全身性红斑狼疮样综合征。

[心血管系统]

保泰松能引起液体潴留致血浆容积增加、稀释性贫血和高血压。使心功能不全患者发生心衰的危险性加大。
[呼吸系统]液体潴留可导致肺水肿、胸膜和心包积液。保泰松能诱发或恶化哮喘,尤其是对阿司匹林过敏的患者,也可发生类似过敏性肺泡炎的变化。 医学教育网搜集整理

[消化系统]

保泰松是一种诱发溃疡的药物和强的胃刺激药,在一组应用保泰松及羟基保泰松治疗发生不良反应的1967例中,120例为胃肠道出血,其中32例死亡。此外,经常报道有恶心、呕吐、消化不良、烧心、腹痛、腹泻及腹部不适等。也可见口干、口腔溃疡和口炎。它诱发胃溃疡的发生率在1~3%左右,而穿孔也不断有所报道。它不仅直接刺激胃肠,即使直肠给药也会出现胃及肠道上部的上述症状。应用保泰松栓剂也可引起直肠刺激伴粘膜损害、严重的出血性直肠炎、大肠穿孔及坏死性结肠炎。
通过不同机制,保泰松对肝脏有三种损害:(1)过量时发生急性肝坏死,是由于它及其代谢产物的毒性作用;(2)轻度肝毒性作用伴有或不伴有胆汁郁积、肉芽肿(有时也见于肝外,伴有不同程度的脂肪变性),这是由于过敏反应伴有一定程度的毒性作用;(3)较严重的肝细胞损害伴胆汁郁积而无肉芽肿,这是由于毒性作用。

[泌尿系统]

保泰松对肾脏有潜在的毒性作用,可引起急性肾衰、肾乳头坏死和间质性肾炎。主要发生于同时服用阿司匹林或其他消炎药的患者,此外也可发生蛋白尿、肾盂肾炎和膀胱炎。动物实验表明,它能引起肾血流量减少以及肾小球滤过率下降和前列腺素E合成减少。

[造血系统]

保泰松可引起各种血液病,有时是致命性的。贫血可能是由于液体潴留而致的血液稀释或胃肠道潜血所致。有报道可引起与叶酸有关的幼巨红细胞性贫血。再生再障性贫血是最严重的反应。据瑞典的资料,29例再生障碍性贫血者中14例用过保泰松(近50%),且近半数病例死亡。英国的报道也证实此种后果,在这种合并症中47%死亡。
保泰松还可引起血小板减少并伴发血小板减少性紫癜,这可能是由于一种特异性血小板抗体的产生所引起。
有些报道保泰松可引起白血病。

内分泌、代谢

保泰松干扰甲状腺对碘的摄取,导致甲状腺机能减退和甲状腺肿,这种状态可能是可逆的。在动物身上,保泰松可引起睾丸萎缩和退化;但在人尚未见有类似的报道。
应用保泰松治疗的患者约10%因液体和盐潴留而产生水肿,同时血管内液体容量增加,可导致稀释性贫血(通常仅有很小的或无临床意义)和心脏负荷加重。

[特殊感官]

它可能引起眼损伤,如结膜炎、角膜结膜炎和瘢痕形成,眼睑和眼球粘连、角膜血管化、中毒性弱视和视网膜出血,甚至眼盲。

[皮肤]

在治疗期间或治疗后,可出现形状奇异的皮疹。对保泰松过敏的患者可发生剥脱性皮炎和肾功能损害。保泰松还可引起血管神经性水肿、皮肤坏死溶解和Lyell氏综合征。

[局部刺激]

肌注保泰松后能在注射部位甚至在深部产生局部刺激和疼痛,有时可致局部组织坏死或形成无菌性脓肿。

相互作用

此药对血浆蛋白具有竞争性结合作用,致使某些药物游离而造成过量。如它与香豆素抗凝药、一些磺胺药、口服降糖药或苯妥英钠等合用时,就会出现这些药物的过量反应。它在肾小管排泄时,干扰青霉素、口服降糖药、阿司匹林由肾小管排泌。当它与阿司匹林同时应用,使排尿酸利尿作用明显减弱。
保泰松是一个强的微粒体酶诱导剂,它能加速被这个酶系统失活的药物的代谢。在用此药时,钠和水潴留极可能是某些降压药物的降压作用消失的主要原因。它对华法林或口服降糖药也有这种作用。
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- 来自原声例句
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