氯化琥珀胆碱注射液 百科内容来自于: 百度百科

成份

本品主要成份为氯化琥珀胆碱。
化学名称:二氯化2,2’-[(1,4-二氧-1,4-亚丁基)双(氧)双[N,N,N-三甲基乙胺]二水合物。
化学结构式:

分子式:C 14H 30Cl 2N 2O 4· 2H 2O
分子量:397.34
辅料:丙二醇

性状

本品为无色或几乎无色的澄明黏稠液体。

适应症

去极化型骨骼肌松弛药。可用于全身麻醉时气管插管和术中维持肌松。

规格

2ml:0.1g

用法用量

本品必须在具备辅助或控制呼吸的条件下使用:
1.气管插管时,1~1.5mg/kg,最高2mg/kg;小儿1~2mg/kg,用0.9%氯化钠注射液稀释到每ml含10mg,静脉或深部肌内注射,肌内注射一次不可超过150mg。
2.维持肌松:一次150~300mg溶于500ml 5%~10%葡萄糖注射液或1%盐酸普鲁卡因注射液混合溶液中静脉滴注。

不良反应

1.高血钾症:本品引起肌纤维去极化时使细胞内K[sup]+[/sup]迅速流至细胞外。正常人血钾上升0.2~0.5mmol/L;严重烧伤、软组织损伤、腹腔内感染、破伤风、截瘫及偏瘫等,在本品作用下引起异常的大量K[sup]+[/sup]外流致高血钾症,产生严重室性心律失常甚至心搏停止。
2.心脏作用:本品的拟乙酰胆碱作用可引起心动过缓、结性心律失常和心搏骤停,尤其是重复大剂量给药最易发生。
3.眼内压升高 : 本品对眼外肌引起痉挛性收缩以致眼压升高。
4.胃内压升高 : 最高可达40cmH 2O,并可引起饱胃病人胃内容反流误吸。
5.恶性高热 : 多见于本品与氟烷合用的病人;也多发生于小儿。
6.术后肌痛 : 给药后卧床休息者肌痛轻而少,1~2天内即起床活动者肌痛剧而多。
7.可能导致肌张力增强 : 以胸大肌最为明显,其次是腹肌,严重时波及肱二头肌和股四头肌等。这时不仅机体总的氧耗量加大,足以引起胃内压甚至颅内压升高。

禁忌

脑出血、青光眼、视网膜剥离、白内障摘除术、低血浆胆碱酯酶、严重创伤大面积烧伤、上运动神经元损伤的病人及高钾血症患者禁用。

注意事项

1.不具备控制或辅助呼吸条件时,严禁使用。
2.忌在病人清醒下给药。
3.严重肝功能不全、营养不良、晚期癌症、严重贫血、年老体弱、严重电解质紊乱等患者慎用。
4.接触有机农药患者,已证明无血浆胆碱酯酶减少或抑制者,方能使用至足量。
5.为了解除本品肌松作用引起的短暂纤维颤动,可预先静脉注射小剂量非去极化肌松药(维库溴铵0.5mg)。
6.预先给予阿托品可防止本品对心脏的作用。
7.出现长时间呼吸停止,必须用人工呼吸,亦可输血,注射干血浆或其他拟胆碱酯酶药,但不可用新斯的明。
8.使用抗胆碱酯酶药者慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇慎用。

儿童用药

未进行该项实验且无可靠参考文献。

老年用药

未进行该项实验且无可靠参考文献。

药物相互作用

1.本品在碱性溶液中分解,故不宜与硫喷妥钠混合注射。
2.下列药物可降低假性胆碱酯酶活性,而增强本品的作用。
(1)抗胆碱酯酶药。
(2)环磷酰胺、氮芥、塞替哌等抗肿瘤药。
(3)普鲁卡因等局麻药。
(4)单胺氧化酶抑制药、雌激素等。
3.与下列药物合用也须谨慎,如:吩噻嗪类、普鲁卡因胺、奎尼丁、卡那霉素、多粘菌素B、新霉素等有去极化型肌松作用,能增强本品作用。

药物过量

大剂量使用后可出现快速耐受性或双相阻滞。

药理毒理

本品与烟碱样受体结合后,产生稳定的除极作用,引起骨骼肌松弛。本品进入体内能迅速被血中假性胆碱酯酶水解,其中间代谢物琥珀酰单胆碱肌松作用很弱。本品静注后先引起短暂的肌束震颤,从眉际和上眼睑等小肌开始,向肩胛和胸大肌、至上下肢,肌松作用60~90秒起效,维持十分钟左右。重复静注或持续滴注可使作用延长。
大剂量,可致心率减慢,也可出现如节性心律和期前收缩等心律失常,组胺释放出现支气管痉挛或过敏性休克。剂量超过1g,易发生脱敏感阻滞,使肌张力恢复延迟。
本品可引起脑血管扩张,颅内压升高,眼眶平滑肌收缩,眼内压暂时升高,术后肌肉痛,肌球蛋白尿等;长时间去极化可导致肌细胞内K[sup]+[/sup]外流,血钾升高。此外本品可诱发恶性高热。

药代动力学

本品静脉注射后,即为血液和肝中的丁酰胆碱酯酶(假性胆碱酯酶)水解,先分解成琥珀酰单胆碱,再缓缓分解为琥珀酸和胆碱,成为无肌松作用的代谢物,只有10%~15%的药量到达作用部位.约2%以原形,其余以代谢物的形式从尿液中排泄。血浓度半衰期为2~4分钟。

贮藏

密闭保存。

包装

玻璃安瓿,5支/盒。

有效期

36个月。

执行标准

中国药典2010年二部
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- 来自原声例句
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