子宫内膜异位症
1.血药浓度
图1显示在一项对子宫内膜异位症患者的研究中,皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg或1.88mg,每4周共6次的血中药物浓度。在77例子宫内膜异位症患者皮下给予醋酸亮丙瑞林3.75mg,每4周共6次,原型药物和代谢物M-I*的血浓度显示没有蓄积作用。
*M-I:酪-D-亮-亮-精-脯氨酰胺乙基
2.尿中排泄
下表显示了对子宫内膜异位症患者皮下给予醋酸亮丙瑞林3.75mg,每4周共6次,在首次给药后24小时和第6次给药后24小时,尿中原型药物及代谢物M-I的排出率(%)。
子宫肌瘤
子宫肌瘤患者的药代动力学与子宫内膜异位症患者体内的药代动力学相同,子宫肌瘤与子宫内膜异位症都是雌激素依赖性疾病,二者几乎发生在相同的年龄段。
绝经前乳腺癌
绝经前乳腺癌患者给予醋酸亮丙瑞林3.75mg,每4周共3次皮下注射时原型药物的血中浓度如图2所示。在第2次和第3次注射的4周后血中浓度比第1次注射的4周后的血中浓度略低,说明无蓄积性。
前列腺癌
1. 血药浓度
图3表示给前列腺癌患者皮下1次注射醋酸亮丙瑞林3.75mg后原型药物的血药浓度。给前列腺癌患者(17例)皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg,每4周共3次,血中原型药物浓度显示本品在体内无蓄积性。
2. 尿中排泄
给前列腺癌患者(2例)1次注射醋酸亮丙瑞林3.75mg,给药后观察28天原型药物及代谢物M-I在尿中排出率分别为2.9%和1.5%。
中枢性性早熟症
1. 血中浓度
对中枢性性早熟患者皮下注射醋酸亮丙瑞林30mg/kg,每4周共12次,图4表示首次给药后原型药物的血中浓度。根据原型药物的血浓度变化趋势判断本品在体内无蓄积性。
2. 尿中排泄
对中枢性性早熟症患者(1例)皮下注射醋酸亮丙瑞林30mg/kg,至用药后第28日止,原型物及代谢物M-I的尿中排泄率分别为1.8%和7.1%。